Po perorálním podání mikronizovaného 17ß-estradiolu obsaženého v přípravku Estrofem společnosti Novo Nordisk dochází k rychlému a účinnému vstřebání z gastrointestinálního traktu. Maximální plazmatické koncentrace přibližně 44 pg/ml (rozmezí 30–53 pg/ml) je dosaženo během 4–6 hodin po příjmu 2 mg. Poločas 17ß-estradiolu je cca 14–16 hodin. Více než 90 % 17ß-estradiolu je vázáno na proteiny v plazmě.
17ß-estradiol je oxidován na estron, který je dále přeměněn na estron-sulfát. K oběma přeměnám dochází hlavně v játrech. Estrogeny jsou vylučovány do žluče, a poté zpětně vstřebávány ze střeva. Během tohoto enterohepatického oběhu dochází k odbourávání. 17ß-estradiol a jeho metabolity jsou vylučovány močí (90–95 %) jako biologicky inaktivní glukuronid a síranové konjugáty nebo stolicí (5–10 %), většinou v nekonjugované formě.