Esprital 45
Farmakoterapeutická skupina: ostatní antidepresiva
Kód ATC: N06AX
Mechanismus účinku/farmakodynamické účinky
Mirtazapin je antagonista presynaptických alfa 2 receptorů, který zvyšuje noradrenergní a serotoninergní
neurotransmisi v centrálním nervovém systému.
Zvýšení serotoninergní neurotransmise je specificky zprostředkováno receptory 5-HT1, protože receptory 5-HT2 a
5-HT3 jsou mirtazapinem blokovány. Oba enantiomery mirtazapinu jsou aktivní. S(+) enantiomer blokuje receptory
alfa2 a 5-HT2, zatímco R(-) blokuje receptory 5-HT3.
Klinická účinnost a bezpečnost
Příčinou sedativních vlastností mirtazapinu je jeho antagonistické působení proti histaminovým H1 receptorům.
Nevykazuje prakticky žádné anticholinergní účinky a v terapeutických dávkách má pouze omezené účinky na
kardiovaskulární systém (např. ortostatická hypotenze).
Pediatrická populace:
Dvě randomizované, dvojitě zaslepené, placebem kontrolované studie u dětí ve věku mezi 7 a 18 lety s velkou
depresivní poruchou (n = 259) s flexibilním dávkováním v průběhu prvních čtyř týdnů (15-45 mg mirtazapinu) a
následně fixní dávkou (15, 30 nebo 45 mg mirtazapinu) po dobu dalších 4 týdnů neprokázaly významné rozdíly
mezi mirtazapinem a placebem jak v primárním, tak v sekundárních cílech. Významné přibývání na váze
(≥ 7%) bylo pozorováno u 48,8 % subjektů léčených mirtazapinem a to ve srovnání s 5,7 % ve skupině s placebem.
Kopřivka (11,8 % vs. 6,8 %) a hypertriglyceridémie (2,9 % vs. 0 %) byly rovněž pozorovány často.