Ve studiích toxicity opakovaných dávek vedlo perorální denní podávání kapecitabinu makaku jávskému a myším ktoxickým účinkům na gastrointestinální, lymfatický a hemopoetický systém, což je pro fluoropyrimidiny typické. Tyto toxické účinky byly reverzibilní. Dále byly po podání kapecitabinu pozorovány toxické účinky nakůži charakterizované degenerativními/regresivními změnami. Kapecitabin neměl toxické účinky na játra a CNS. Kardiovaskulární toxicita prodloužení intervalu PR a QTDvouletá studie kancerogenity u myší neprokázala žádné kancerogenní účinky kapecitabinu. Ve standardních studiích fertility bylo pozorováno poškození fertility u myších samic dostávajících kapecitabin; toto ovlivnění fertility však bylo po určitém období bez podávání látky reverzibilní. Dále byly vprůběhu 13týdenní studie pozorovány atrofické a degenerativní změny reprodukčních orgánů umyších samců; také tyto změny byly po období bez podávání látky reverzibilní Ve studiích embryotoxicity a teratogenity u myší bylo pozorováno zvýšení fetální resorpce ateratogenity závislé na velikosti dávky. U opic byly při vysokých dávkách pozorovány aborty aembryoletalita, ale nebyla zaznamenána teratogenita. Kapecitabin neměl mutagenní účinky ve studiích in vitrona bakteriích buňkách podobně jako další nukleosidové analogy vitro