Dinarex

Farmakoterapeutická skupina: Antitusika, kromě kombinací s expektorancii, opiové alkaloidy
a deriváty, ATC kód: R05DADextromethorfan je pravotočivý isomer 3-methoxy-N-methylmorfinanu. Jedná se o syntetický derivát
morfinu, který na rozdíl od jeho levotočivého izomeru, nemá významný analgetický účinek, tlumivý
respirační účinek nebo tendenci ke vzniku tělesné závislosti při doporučených dávkách.
Dextromethorfan je neopioidní antitusikum. Působí na centrum kašle v prodloužené míše, kde zvyšuje
práh pro kašlací reflex. Nástup antitusických účinků je realizován v průběhu 15 až 30 minut po
perorálním podání a účinek trvá přibližně 3 až 6 hodin.

Hlavním metabolit dextromethorfanu, dextrorfan, se váže s vysokou afinitou na σ-receptory a vykazuje
antitusický účinek bez klasických účinků opiátů, které se vyskytují u vazeb na μ- a δ-receptory.
Dextrorfan také vykazuje vazebnou aktivitu na serotonergní receptory a bylo prokázáno, že zvyšuje
aktivitu serotoninu inhibicí zpětného vychytávání serotoninu. Ve větších než terapeutických dávkách je
dextrorfan také antagonistou N-methyl-D-aspartátových receptorů (NMDA).