Absorpce Množství diklofenaku absorbované kůží po topické aplikaci závisí na místě aplikace, trvání kontaktu s kůží, množství gelu a vlhkosti pokožky. Relativní biodostupnost diklofenaku po topické aplikaci ve formě gelu na kůži je v porovnání s perorálním podáním přibližně 6%.
Distribuce 99,7 % diklofenaku se váže na bílkoviny krve (hlavně albuminy). Diklofenak prochází do synoviální tekutiny. Po třech dnech aplikace diklofenaku ve formě gelu byla zaznamenaná plasmatická koncentrace přibližně 40 ng/ml, koncentrace v synoviální tekutině léčeného kolena byla 26 ng/ml a v neléčeném koleni 20 ng/ml.
Biotransformace Diklofenak se metabolizuje převážně na 4’-hydroxy derivát a jiné fenolové deriváty a následně konjuguje na glukuronid. Fenolové deriváty jsou biologicky méně aktivní než diklofenak. U pacientů s poruchou funkce jater není potřebná úprava dávkování.
Eliminace Dikofenak se vylučuje močí a v menším množství žlučí, převážně ve formě konjugovaných metabolitů. U pacientů s poruchou funkce ledvin není potřebná úprava dávkování. Plazmatický poločas eliminace perorálního diklofenaku je 1-2 hodiny, u topického diklofenaku je delší.