24měsíční studie na potkanech a 21měsíční studie na myších neprokázaly karcinogenicitu tohoto přípravku. Během in vitro testů na bakteriálních kulturách nebyla prokázána mutagenicita. Reprodukční studie byly prováděny na myších, potkanech a králících. Podávání dávek 5-10krát vyšších než je doporučená denní dávka působilo úhyn embrya a plodu. Tyto dávky v některých studiích působily abnormality skeletu. Akutní toxicita diltiazemu (LD50) po perorálním podání byla u myší 415-740 mg/kg a u potkanů 560-810 mg/kg.