所选语言不提供药物详细信息,显示原始文本

Certican


Everolimus je metabolizován především v játrech enzymem CYP3A4, částečně také ve střevní stěně a
je substrátem pro nespecifickou (multidrug) vypuzovací pumpu, P-glykoprotein (PgP). Proto může být
absorpce a následně i eliminace systémově absorbovaného everolimu ovlivněna léčivými přípravky,
které ovlivňují CYP3A4 a/nebo P -glykoprotein. Souběžná léčba silnými 3A4 inhibitory a induktory
se nedoporučuje. Inhibitory P-glykoproteinu mohou snižovat vypuzování everolimu ze střevních
buněk a zvyšovat koncentraci everolimu v krvi. In vitro byl everolimus kompetitivní inhibitor

CYP3A4 a smíšený inhibitor CYP2D6. In vivo byly všechny studie interakcí provedeny bez
současného podávání cyklosporinu.

Tabulka 3 Účinky jiných léčivých látek na everolimus
Léčivá látka dle interakce Interakce – změna poměru
geometrického průměru
AUC/Cmax everolimu (sledované
rozmezí)

Doporučení k současnému podávání

Silné inhibitory CYP3A4/PgP
Ketokonazol AUC ↑15,3krát (rozmezí 11,2-22,5)
Cmax ↑4,1krát (rozmezí 2,6-7,0)
Současné podávání se silnými inhibitory
CYP3A4/PgP se nedoporučuje, pokud
přínosy nepřeváží rizika. Itrakonazol, posakonazol,
vorikonazol
Nebylo studováno. Očekává se velké
zvýšení koncentrace everolimu.
Telitromycin,
klaritromycin
Nefazodon

Ritonavir, atazanavir,
saquinavir, darunavir,

indinavir, nelfinavir

Středně silné inhibitory CYP3A4/PgP
Erytromycin AUC ↑4,4krát (rozmezí 2,0-12,6)
Cmax ↑2,0krát (rozmezí 0,9-3,5)
Minimální koncentrace everolimu
v plné krvi mají být sledovány vždy,
když jsou současně podávány inhibitory
CYP3A4/PgP a po jejich vysazení.

Pokud je současné podávání středně
silných inhibitorů CYP3A4/PgP
nezbytné, je třeba opatrnost.

Pečlivě sledujte nežádoucí účinky a
podle potřeby upravte dávku everolimu
(viz body 4.2 a 4.4).
Imatinib AUC ↑3,7krát Cmax ↑2,2krát
Verapamil AUC ↑3,5krát (rozmezí 2,2-6,3)
Cmax ↑2,3krát (rozmezí 1,3-3,8)
Cyklosporin perorální

podání
AUC ↑2,7krát (rozmezí 1,5-4,7)
Cmax ↑1,8krát (rozmezí 1,3-2,6)
Kanabidiol (inhibitor P-gp) AUC ↑2,5krát
Cmax ↑2,5krát

Flukonazol Nebylo studováno. Očekává se
zvýšená expozice. Diltiazem,
nikardipin
Dronedaron Nebylo studováno. Očekává se
zvýšená expozice.
Amprenavir,
fosamprenavir

Nebylo studováno. Očekává se
zvýšená expozice.
Grapefruitový džus nebo
jiné jídlo s vlivem na
CYP3A4/PgP

Nebylo studováno. Očekává se
zvýšená expozice (se širokým
rozmezím účinků).
Současnému podávání je třeba se
vyhnout.

Silné a středně silné induktory CYP3ARifampicin AUC ↓63 % (rozmezí 0-80 %) Cmax
↓58% (rozmezí 10-70 %)
Současné podávání se silnými induktory
CYP3A4/PgP se nedoporučuje, pokud
přínosy nepřeváží rizika. Rifabutin Nebylo studováno. Očekává se
snížená expozice.
Karbamazepin Nebylo studováno. Očekává se
snížená expozice.
Fenytoin Nebylo studováno. Očekává se
snížená expozice.
Fenobarbital Nebylo studováno. Očekává se
snížená expozice.
Při současném podávání s induktory
CYP3A4/PgP a po ukončení jejich
podávání je třeba monitorovat průběžné
koncentrace everolimu v plné krvi.
Efavirenz, nevirapine Nebylo studováno. Očekává se
snížená expozice.

Třezalka tečkovaná
(Hypericum perforatum)

Nebylo studováno. Očekává se velké
snížení expozice.
Během léčby everolimem nemají být
užívány přípravky obsahující třezalku
tečkovanou.

Látky, jejichž plazmatické koncentrace mohou být ovlivněny everolimem:
Okreotid
Při současném podávání everolimu (10 mg denně) s depotním okreotidem byla Cmin okreotidu zvýšena
1,47krát (geometrický střední poměr everolimus/placebo).

Cyklosporin
U pacientů dostávajících po transplantaci ledvin a srdce cyklosporin pro emulzi měl Certican
minimální klinický vliv na farmakokinetiku cyklosporinu.

Atorvastatin (CYP3A4-substrát) a pravastatin (PgP-substrát)
Jednorázová aplikace Certicanu společně s atorvastatinem nebo pravastatinem zdravým jedincům
neměla klinicky významný vliv na jejich farmakokinetiky ani na biologickou reaktivitu HMG-CoA
reduktázu v plazmě. Tyto výsledky však nemohou být extrapolovány na jiné inhibitory HMG-CoA
reduktázy.
Pacienti musí být sledováni pro možnost vývoje rabdomyolýzy a jiných nežádoucích účinků
popsaných v SPC inhibitorů HMG-CoA reduktázy.

Perorální substráty CYP3ANa základě výsledků in-vitro je inhibice PgP, CYP3A4 a CYP2D6 při systémové koncentraci
dosažené po perorální dávce 10 mg denně nepravděpodobná. Nicméně nelze vyloučit inhibici
CYP3A4 a PgP ve střevě. Studie interakce u zdravých dobrovolníků prokázaly, že současné perorální
podávání midazolamu, substrátu CYP3A4, s everolimem vede ke zvýšení Cmax midazolamu o 25 % a
zvýšení AUC midazolamu o 30 %. To je pravděpodobně způsobeno inhibicí intestinálního CYP3Aeverolimem. Tak může everolimus ovlivnit biologickou dostupnost perorálně podávaných substrátů
CYP3A4. Klinicky významné účinky na expozici systémově podávaných substrátů CYP3A4 se však
neočekávají. Pokud je everolimus užíván současně s perorálními substráty CYP3A4 s úzkým
terapeutickým indexem (např. pimozid, terfenadin, astemizol, cisaprid, chinidin nebo deriváty
námelových alkaloidů), měli by být pacienti sledováni pro výskyt nežádoucích účinků popsaných
v informaci o přípravku perorálně podávaných substrátů CYP3A4.

Očkování
Imunosupresiva mohou ovlivnit odpověď na očkování a očkování během léčby Certicanem může být
méně účinné. Je nutné se vyvarovat používání živých vakcín.

Pediatrická populace
Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých.

Certican

从我们的药房中选择我们提供的产品
 
有现货 | 运送自 79 CZK
199 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
609 CZK
 
 
有现货 | 运送自 79 CZK
609 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
499 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
435 CZK
 
 
有现货 | 运送自 79 CZK
309 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
155 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
39 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
99 CZK
 
有现货 | 运送自 79 CZK
145 CZK

关于项目

一个免费的非商业项目,用于在相互作用,副作用以及药物价格及其替代水平进行药物比较

更多信息

  • Email:
  • 特惠和药店