Distribuce K degradaci intravenózně podaného karmustin dochází rychle, po 15 minutách není detekovatelná žádná intaktní látka. Vzhledem k dobré rozpustnosti v tucích a absenci ionizace při fyziologickém pH prochází karmustin velice dobře přes hematoencefalickou bariéru. Hladiny radioaktivity v mozkomíšním moku jsou minimálně o 50 % vyšší než hladiny současně naměřené v plazmě. Kinetika karmustinu u člověka je charakterizovaná dvoukomorovým modelem. Po intravenózní infuzi trvající 1 hodinu klesá plasmatická hladina karmustinu bifázickým způsobem. Poločas α je 1–4 minuty a poločas β 18–69 minut.
Biotransformace Předpokládá se, že metabolity karmustinu jsou zodpovědné za jeho cytostatické a toxické účinky.
Eliminace Přibližně 60 až 70 % celkové dávky se vyloučí močí během 96 hodin a asi 10 % v podobě vydechovaného CO2. U zbytku není eliminace stanovena.