Studie interakcí in vivo nebyly prováděny. Na základě studií in vitro se nepředpokládá inhibice enzymů cytochromu P450 in vivo. In vitro údaje ukazují inhibici metabolismu betahistinu prostřednictvím léků, které inhibují monoamino-oxidázy (MAO), včetně podtypu MAO-B (např. selegilin). Opatrnost se doporučuje při současném užívání betahistinu a inhibitorů MAO (včetně selektivních MAO-B). Byl popsán případ interakce s etanolem a látkami obsahujícími pyrimetamin s dapsonem a jiný případ potencování účinku betahistinu při podání salbutamolu. Jelikož je betahistin analogem histaminu, interakce s antihistaminiky může teoreticky ovlivnit účinnost jednoho z těchto léků.