Ve studiích jednotlivých dávek až do 800 mg u zdravých dobrovolníků byly nežádoucí účinky podobné těm, které byly pozorované při nižších dávkách, ale jejich míra výskytu a závažnost stoupala. Při jednotlivé dávce 200 mg byla incidence nežádoucích reakcí vzrůstající (bolest hlavy, zarudnutí, závratě, dyspepsie, otok nosní sliznice a porucha zraku). V případě předávkování je vhodné zahájit podle potřeby standardní podpůrnou terapii. Renální dialýza clearance sildenafilu nezrychluje, protože je silně vázán na bílkoviny plasmy a močí se nevylučuje.