Zolpidem mylan

Farmakoterapeutická skupina: Hypnotika a sedativa, látky mající vztah k benzodiazepinům
ATC kód: N05CF02.

Zolpidem tartrát je imidazopyridin, který se přednostně váže na podtyp receptoru omega-1 (také známý
jako subtyp benzodiazepin-1), který odpovídá GABA - A receptoru, který obsahuje alfa-1 subjednotku,
zatímco benzodiazepiny se neselektivně váží na omega-1 i omega-2 podtypy. Modulace kanálu pro
chloridové anionty prostřednictvím tohoto receptoru vede ke specifickým sedativním účinkům
zolpidemu. Tyto účinky lze zvrátit použitím flumazenilu - antagonisty benzodiazepinu.

U zvířat: selektivní vazba zolpidem tartrátu na omega-1 receptory může vysvětlovat praktickou
nepřítomnost myorelaxačních a antikonvulzivních účinků hypnotických dávek u zvířat ke kterým běžně


při expozici benzodiazepinům, které nejsou omega-1 selektivní.

U člověka: zolpidem tartrát snižuje spánkovou latenci a počet probuzení, a prodlužuje trvání spánku a
zvyšuje kvalitu spánku. Tyto účinky jsou spojeny s charakteristickým profilem EEG, odlišným od
benzodiazepinů. Ve studiích, které měří procento času stráveného v každé fázi spánku, se u zolpidemu
obecně prokázalo zachování stádií spánku. Při doporučené dávce, nemá zolpidem tartrát vliv na trvání
paradoxního spánku (REM). Zachování hlubokého spánku (fáze 3 a 4 - pomalé vlny spánku) může být
vysvětleno selektivní omega-1 vazbou zolpidemu. Všechny zjištěné účinky zolpidem tartrátu lze zvrátit
použitím antagonisty benzodiazepinu flumazenilu.

Randomizované studie přinesly pouze přesvědčivé důkazy o účinnosti 10 mg zolpidemu.

V randomizované, dvojitě zaslepené studii u 462 zdravých dobrovolníků mladšího či středního věku s
přechodnou nespavostí se při podání 10 mg zolpidemu snížil průměrný čas do usnutí o 10 minut oproti
placebu, u 5 mg zolpidemu to byly 3 minuty.

V randomizované, dvojitě zaslepené studii u 114 pacientů mladšího či středního věku s chronickou
nespavostí byl průměrný čas do usnutí při podání 10 mg zolpidemu o 30 minut kratší než u placeba, u
mg zolpidemu to bylo 15 minut.

U některých pacientů může být účinná i nižší dávka 5 mg.

Pediatrická populace
Bezpečnost a účinnost zolpidemu nebyla u dětí mladších 18 let stanovena. V randomizované, placebem
kontrolované studii u 201 dětí ve věku 6-17 let s nespavostí spojenou s poruchou pozornosti a
hyperaktivitou (ADHD) se neprokázala účinnost zolpidemu 0,25 mg/kg/den (s maximální dávkou mg/den) v porovnání s placebem. Nejčastěji se vyskytující nežádoucí účinky pozorované u zolpidemu
oproti placebu zahrnovaly psychiatrické a nervové poruchy - závratě (23,5 % versus 1,5 %), bolest hlavy
(12,5 % versus 9,2 %) a halucinace (7,4 % versus 0 %) (viz bod 4.2).