Nepla

Farmakoterapeutická skupina: léčiva proti demenci, anticholinesterázy, ATC kód: N06DA02.

Mechanismus účinku
Donepezil-hydrochlorid je specifický a reverzibilní inhibitor acetylcholinesterázy, převládající
cholinesterázy v mozku. Donepezil-hydrochlorid je in vitro více než tisíckrát účinnějším inhibitorem
tohoto enzymu než butyrylcholinesterázy, enzymu vyskytujícímu se hlavně mimo centrální nervový
systém.

Klinická účinnost a bezpečnost

Alzheimerova choroby
U pacientů s Alzheimerovou chorobou, kteří se zúčastnili klinických studií, způsobilo podávání dávek
mg nebo 10 mg přípravku Nepla jednou denně ustálenou inhibici aktivity acetylcholinesterázy
(měřeno v membránách erytrocytů) o 63,6 % a 77,3 %; tyto hodnoty byly naměřeny po podání dávky.
Bylo zjištěno, že inhibice acetylcholinesterázy (AChE) v červených krvinkách donepezil-
hydrochloridem koreluje se změnami v ADAS-cog, což je citlivá stupnice používaná k hodnocení
paměti. Schopnost donepezil-hydrochloridu ovlivnit základní neuropatologické změny nebyla
sledována. Nelze tedy říci, že by přípravek Nepla měl nějaký vliv na postup základní choroby.

Účinnost léčby Alzheimerovy choroby s donepezilem byla sledována ve 4 studiích kontrolovaných
placebem - 2 šestiměsíčních a 2 ročních.

Po ukončení 6měsíční klinické studie byla zhodnocena účinnost léčby donepezilem za použití 3 kritérií:
ADAS-cog (měřítko kognitivních funkcí), Měřítko globálních funkcí - CIBIC (the Clinician Interview
Based Impression of Change with Caregiver Input) a Vyhodnocení denních aktivit - ADLSCD (the
Activities of Daily Living Subscale of the Clinical Dementia rating Scale - měřítko posuzující
společenské vztahy, domov, koníčky a péči o sebe sama).

Nemocní, kteří splnili níže uvedená kritéria, byli posuzováni jako respondéři.

Odpověď = Zlepšení ADAS-Cog nejméně ve 4 bodech
Žádné zhoršení CIBIC+
Žádné zhoršení v ADLSCD

% odpovědi




počet pacientů
určených k léčbě
n=počet hodnocených
pacientů
n=skupina s placebem 10 % 10 %
skupina - Donepezil 5 mg 18 %* 18 %*
skupina - Donepezil 10 mg 21 %* 22 %*
*p<0,**p<0,
Donepezil v závislosti na dávce způsoboval statisticky významný nárůst procent z těch pacientů, kteří
byli vyhodnoceni jako osoby reagující na léčbu.