Данните за лекарството не са налични на избрания език, на който се показва оригиналът

Envarsus


Absorpce

Jestliže byl léčivý přípravek Envarsus podáván po jídle, jeho biologická dostupnost po perorálním
podání byla snížena; pokud byl přípravek užit přímo po jídle s vysokým obsahem tuku, míra absorpce
byla snížena o 55 % a maximální koncentrace v plazmě byla snížena o 22 %. Proto se přípravek
Envarsus má obecně užívat nalačno, aby byla absorpce maximální.

Bylo prokázáno, že u člověka může docházet k absorpci takrolimu v celém gastrointestinálním traktu.
Dostupný takrolimus je obecně rychle absorbován. Takrolimus v přípravku Envarsus je v lékové
formě s prodlouženým uvolňováním, což vede k prodlouženému absorpčnímu profilu po perorálním
podání s průměrnou dobou do dosažení maximální koncentrace v krvi v ustáleném stavu.

Absorpce je proměnlivá a průměrná biologická dostupnost takrolimu po perorálním podání je v
rozmezí 20-25 % s transplantovanou ledvinou je biologická dostupnost přípravku Envarsus po perorálním podání
přibližně o 40 % vyšší než po stejné dávce takrolimu v lékové formě s okamžitým uvolňováním

U přípravku Envarsus byly ve srovnání jak s lékovou formou s okamžitým uvolňováním s lékovou formou podávanou jednou denně maximálních a minimálních koncentrací fluktuací a procento rozdílu byly při podávání přípravku Envarsus tablety významně nižší.

U přípravku Envarsus existuje v ustáleném stavu silná korelace mezi AUC a minimálními hladinami
v plné krvi. Sledování minimálních hladin takrolimu v krvi je proto dobrým odhadem systémové
expozice.

Výsledky testu in vitro naznačují, že v souvislosti s požitím alkoholu nebude in vivo přítomno riziko
dávkového dumpingu.

Distribuce

Distribuci takrolimu po intravenózním podání u člověka lze popsat jako bifázickou.

V systémové cirkulaci se takrolimus silně váže na erytrocyty, což vede k přibližnému distribučnímu
poměru koncentrací plná krev/plazma 20:1. V plazmě se takrolimus ve velké míře plazmatické proteiny, především na sérový albumin a na α-1-kyselý glykoprotein.
Takrolimus je v těle rozsáhle distribuován. Distribuční objem v ustáleném stavu, stanovený na základě
koncentrací v plazmě, je přibližně 1 300 litrů zprůměrované koncentrace v plné krvi je 47,6 litrů.

Biotransformace

Takrolimus je z velké části metabolizován v játrech, především prostřednictvím cytochromu
P450-3A4 metabolizován ve střevní stěně. Bylo identifikováno několik metabolitů. Pouze u jednoho z nich byla
in vitro prokázána imunosupresivní aktivita podobná jako u takrolimu. Ostatní metabolity mají pouze
slabou nebo žádnou imunosupresivní aktivitu. V systémové cirkulaci je přítomen pouze jeden z
neaktivních metabolitů v nízkých koncentracích. Metabolity proto nepřispívají k farmakologické
aktivitě takrolimu.

Eliminace

Clearance takrolimu je nízká. U zdravých subjektů byla na základě koncentrací v krvi průměrná
celotělová clearance odhadována na 2,25 l/h. U dospělých pacientů po transplantaci jater, ledviny a
srdce byly zjištěny hodnoty 4,1 l/h, 6,7 l/h a 3,9 l/h hodnoty clearance pozorované po transplantacích zodpovídají faktory, které vedou ke zvýšení volné
frakce takrolimu, jako je například nízký hematokrit a nízké hladiny proteinů, nebo zvýšený
metabolismus indukovaný kortikosteroidy.
Takrolimus má dlouhý a proměnlivý poločas. Průměrný poločas v krvi u zdravých subjektů je
přibližně 30 hodin.
Po intravenózním i perorálním podání takrolimu značeného 14C se většina radioaktivity vyloučila
stolicí. Přibližně 2 % radioaktivity se vyloučilo močí. V moči a stolici bylo zjištěno méně než 1 %
nezměněného takrolimu, což naznačuje, že takrolimus je před exkrecí téměř úplně metabolizován;
hlavní cestou eliminace je tedy žluč.

Envarsus

Избор на продукти в нашата оферта от нашата аптека
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
435 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
15 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
309 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
155 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
99 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
39 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
145 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
85 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
69 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
305 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
839 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
305 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
375 CZK
 
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
499 CZK
 
В наличност | Доставка от 79 CZK
275 CZK

За проекта

Безплатен некомерсиален проект за целите на съпоставянето на лактични лекарства на ниво взаимодействия, странични ефекти, както и цени на лекарствата и техните алтернативи

Informace na webu jsou pouze orientační. Odkazy vedou na partnerské e-shopy. Aktuální dostupnost a podmínky zjistíte přímo u partnera. Informace na této stránce mají pouze informativní charakter. Produkty na předpis nejsou dostupné k přímému nákupu zde. Pro aktuální dostupnost a podrobnosti navštivte stránky našeho partnerského e-shopu. Tento web obsahuje affiliate odkazy. Odkazy mohou vést k partnerskému e-shopu.

Езици

Czech English Slovak

Повече информация