Emadine

Absorpce

Emedastin je systémově absorbován podobně jako jiné lokálně podávané lékové substance. Ve studii
na deseti zdravých dobrovolnících, kterým byl po dobu 15 dnů bilaterálně dvakrát denně podáván
0,05% oční roztok EMADINE, byly koncentrace mateřské látky v plazmě obvykle pod dolní hranicí
detekčního limitu metody stanovení měly koncentraci od 0,30 do 0,49 ng/ml.

Biologická dostupnost emedastinu při perorálním podání u člověka je přibližně 50% a maximální
koncentrace v plazmě bylo dosaženo během jedné až dvou hodin po podání.

Biotransformace

Emedastin je převážně metabolizován játry. Eliminační poločas lokálně podávaného emedastinu je
deset hodin. Přibližně 44% perorální dávky je vyloučeno močí během 24 hodin, pouze 3,6% dávky je
však vyloučeno v nezměněné podobě. Močí se vylučují především dva primární metabolity, 5- a
6-hydroxyemedastin, oba jak ve volné, tak v konjugované formě. Méně častými metabolity jsou také
́-oxo analoga 5-a 6-hydroxyemedastinu a N-oxidu.