Amlodipine medreg

Účinky jiných léčivých přípravků na amlodipin:

CYP3A4 inhibitory
Současné podávání amlodipinu se silnými nebo středně silnými inhibitory CYP3A4 (inhibitory
proteázy, azolová antimykotika, makrolidy jako erythromycin nebo klarithromycin, verapamil nebo
dilthiazem) může výrazně zvýšit expozici amlodipinu, což vede ke zvýšenému riziku hypotenze.
Klinické důsledky těchto PK změn mohou být výraznější u starších pacientů. Může být zapotřebí
pacienty klinicky sledovat a dávku upravit.
Nedoporučuje se podávat amlodipin současně s grapefruity nebo s grapefruitovou šťávou, jelikož
může u některých pacientů zvyšovat biologickou dostupnost, což má za následek zvýšené účinky na
snižování krevního tlaku.

CYP3A4 induktory
Při současném podávání se známými induktory CYP3A4 může docházet ke změně plazmatické
koncentrace amlodipinu. Z toho důvodu je zapotřebí v průběhu souběžné léčby, zejména silnými
induktory CYP3A4 (např. rifampicin, třezalka tečkovaná), a po ní monitorovat krevní tlak a případně
zvážit úpravu dávky.

Dantrolen (infuze)
U zvířat byly po podání verapamilu a intravenózního dantrolenu pozorovány letální ventrikulární
fibrilace a kardiovaskulární kolaps v souvislosti s hyperkalemií. Z důvodu možného rizika
hyperkalemie je doporučeno u pacientů náchylných ke vzniku maligní hypertermie a během léčby
maligní hypertermie vyvarovat se souběžnému podávání blokátorů kalciového kanálu jako je
amlodipin.

Účinky amlodipinu na jiné léčivé přípravky:

Účinek amlodipinu na snižování krevního tlaku je větší při podání jiných léčivých přípravků
s antihypertenzním účinkem.

Takrolimus
Existuje riziko zvýšené hladiny takrolimu v krvi, pokud se podává souběžně s amlodipinem, avšak
farmakokinetický mechanismus interakce není zcela objasněn. Aby se zabránilo toxicitě takrolimu, je
zapotřebí při podávání amlodipinu pacientům léčených takrolimem monitorovat hladinu takrolimu
v krvi a případně zvážit úpravu dávky takrolimu.

Inhibitory mTOR (Mechanistic Target of Rapamycin)
Inhibitory mTOR, jako je sirolimus, temsirolimus a everolimus, jsou substráty CYP3A. Amlodipin je
slabý inhibitor CYP3A. Při souběžném užití mTOR inhibitorů může amlodipin zvýšit expozici
inhibitorů mTOR.

Cyklosporin
Nebyly provedeny žádné studie interakcí s cyklosporinem a amlodipinem u zdravých dobrovolníků
nebo jiných populací vyjma pacientů po renální transplantaci, u nichž byla pozorována variabilní
zvýšení minimálních koncentrací cyklosporinu (v průměru 0% – 40%). U pacientů po renální
transplantaci léčených amlodipinem je třeba uvážit monitorování hladin cyklosporinu a v případě
potřeby snížit dávku cyklosporinu.

Simvastatin
Současné podávání vícenásobných dávek 10 mg amlodipinu s 80 mg simvastatinu vedlo k 77%
nárůstu v expozici simvastatinu v porovnání se samostatným simvastatinem. Limit dávky simvastatinu
u pacientů léčených amlodipinem je 20 mg denně.

V klinických studiích interakcí amlodipin neovlivnil farmakokinetiku atorvastatinu, digoxinu ani
warfarinu.