تفاصيل العقاقير غير متاحة باللغة المختارة ، يتم عرض النص الأصلي

Tacforius


Absorpce

Bylo prokázáno, že u člověka může docházet k absorpci takrolimu v celém zažívacím traktu. Celkově
je dostupný takrolimus rychle absorbován. Tacforius je forma takrolimu s prodlouženým
uvolňováním; vyznačuje se tedy prodlouženým perorálním absorpčním profilem s průměrným časem
k dosažení maximální plazmatické koncentrace
Absorpce je variabilní a průměrná perorální biologická dostupnost takrolimu s okamžitým uvolňováním%-43 %snižuje, pokud je podán po jídle. Jak rychlost, tak rozsah absorpce tobolek takrolimu s prodlouženým
uvolňováním se snižuje, je-li přípravek podáván s jídlem.
Tok žluči neovlivňuje absorpci takrolimu; léčbu přípravkem Tacforius lze tedy zahájit perorálně.

U tobolek takrolimu s prodlouženým uvolňováním existuje těsná korelace mezi AUC a minimálními
hladinami v rovnovážném stavu v plné krvi. Monitorování minimálních hladin v plné krvi je proto
vhodným způsobem pro odhad systémové expozice.

Distribuce

Distribuce takrolimu po intravenózním podání má u člověka bifázický průběh.
V systémovém oběhu se takrolimus silně váže na erytrocyty, což má za následek distribuční poměr
koncentrací mezi plnou krví a plazmou 20:1. V plazmě se takrolimus silně váže plazmatické bílkoviny, hlavně na sérový albumin a α-1-kyselý glykoprotein.
Takrolimus je v těle do velké míry distribuován. Distribuční objem v rovnovážném stavu odvozený od
plazmatické koncentrace je přibližně 1 300 l je průměrně 47,6 l.

Metabolismus

Takrolimus je z velké části metabolizován v játrech, primárně cytochromem P450-3A4 a cytochromem P450-3A5 stěně. Bylo identifikováno několik metabolitů. Pouze u jednoho z nich byla in vitro prokázána
imunosupresivní aktivita podobná takrolimu. Ostatní metabolity vykazovaly pouze malou nebo
žádnou imunosupresivní aktivitu. V systémovém oběhu byl nalezen v nízkých koncentracích pouze
jeden z neaktivních metabolitů. Metabolity tedy nepřispívají k farmakologické aktivitě takrolimu.

Eliminace

Takrolimus je látka s nízkou clearance. U zdravých subjektů byla celková tělesná clearance stanovená
z koncentrace v plné krvi v průměru 2,25 l/hod. U dospělých pacientů po transplantaci jater, ledvin
a srdce byla naměřena clearance 4,1 l/hod., 6,7 l/hod. a 3,9 l/hod. v uvedeném pořadí. Předpokládá se,
že faktory jako nízký hematokrit a nízká hladina bílkovin, které mají za následek zvýšení podílu
nevázané frakce takrolimu, nebo zvýšení metabolismu indukované kortikosteroidy, mohou být
odpovědné za vyšší hodnoty clearance pozorované u příjemců transplantátů.

Poločas takrolimu je dlouhý a variabilní. U zdravých subjektů je průměrný poločas stanovený v plné
krvi přibližně 43 hodin.

Po intravenózním i perorálním podání takrolimu značeného 14C se většina radioaktivity eliminovala
stolicí. Přibližně 2 % se vyloučila močí. Méně než 1 % nezměněného takrolimu bylo detekováno
v moči a stolici, což ukazuje, že takrolimus je takřka úplně metabolizován před eliminací a že žluč má
zásadní roli v procesu eliminace.

Tacforius

اختيار المنتجات في عرضنا من الصيدلية لدينا
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
85 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
305 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
275 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
125 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
1 290 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
619 CZK
 
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
269 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
229 CZK

حول المشروع

مشروع غير تجاري متاح بحرية لغرض مقارنات الأدوية اللائية على مستوى التفاعلات والآثار الجانبية وكذلك أسعار الأدوية وبدائلها

اللغات

Czech English Slovak

مزيد من المعلومات