Omeprazol teva pharma

Absorpce
Omeprazol a hořečnatá sůl omeprazolu jsou acidolabilní, a proto se perorálně podávají ve formě
enterosolventních granulí v tvrdých tobolkách nebo tabletách. Absorpce omeprazolu je rychlá, přičemž
maximálních hladin v plasmě se dosahuje za přibližně 1 až 2 hodiny po podání dávky. Absorpce
omeprazolu probíhá v tenkém střevě a obvykle je ukončena za 3 až 6 hodin. Současné požití potravy nemá
na biologickou dostupnost vliv. Systémová dostupnost (biologická dostupnost) z jediné perorální dávky
omeprazolu je přibližně 40 %. Po opakovaném podávání jednou denně se biologická dostupnost zvyšuje
na asi 60 %.

Distribuce
Zdánlivý distribuční objem u zdravých jedinců je asi 0,3 l/kg tělesné hmotnosti. Omeprazol se z 97 %
váže na plazmatické bílkoviny.

Biotransformace
Omeprazol je úplně metabolizován enzymovým systémem cytochromu P450 (CYP). Hlavní část
metabolismu je vázána na specifickou izoformu CYP2C19 zodpovědnou za tvorbu hydroxyomeprazolu,
hlavního metabolitu v plazmě. Zbývající část je vázána na jinou specifickou izoformu, CYP3A4,
zodpovědnou za tvorbu omeprazol sulfonu. Následkem vysoké afinity omeprazolu k CYP2C19 existuje
potenciál pro kompetitivní inhibici a metabolickou interakci typu léčivo-léčivo s jinými substráty pro
CYP2C19. V důsledku nízké afinity k CYP3A4 nemá omeprazol potenciál inhibovat metabolismus jiných
substrátů pro CYP3A4. Navíc, omeprazol nemá inhibiční vliv na hlavní isoenzymy CYP.

Přibližně 3 % bělošské populace a 15 až 20 % asijské populace postrádá funkční enzym CYP2C19 – tito
lidé se nazývají pomalí metabolizátoři. U takových jedinců je metabolismus omeprazolu pravděpodobně
katalyzován CYP3A4.Po opakovaném podání dávky 20 mg omeprazolu jednou denně byla průměrná
hodnota AUC u pomalých metabolizátorů 5 až 10krát vyšší než u jedinců s funkčním enzymem CYP2C(rychlí metabolizátoři). Průměrné maximální plazmatické koncentrace byly také 3 až 5x vyšší. Tyto nálezy
nemají vliv na dávkování omeprazolu.

Eliminace
Plazmatický eliminační poločas omeprazolu je obvykle kratší než jedna hodina jak po jednorázovém
podání, tak po opakovaném perorálním podání jednou denně. Omeprazol je z plazmy zcela eliminován
před podáním další dávky a není zde tendence ke kumulaci při podání jednou denně. Téměř 80 % podané
perorální dávky je vyloučeno močí ve formě metabolitů a zbytek stolicí, přičemž hlavní podíl je do stolice
vylučován se žlučí.

Linearita / nelinearita
Hodnota AUC omeprazolu se zvyšuje po opakovaném podání. Tento vzestup je závislý na dávce a
výsledkem je nelineární závislost AUC na dávce po opakovaném podání. Tato časová a dávková závislost
je důsledkem sníženého efektu prvního průchodu játry a systémové clearance pravděpodobně způsobené
inhibicí CYP2C19 omeprazolem a/nebo metabolitem omeprazolu (tj. sulfonem). Nebylo prokázáno, že by
kterýkoliv z metabolitů měl vliv na kyselou žaludeční sekreci.

Zvláštní skupiny pacientů
Porucha funkce jater
Metabolismus omeprazolu u pacientů s poruchou funkce jater je narušen, což vede ke zvýšení AUC.
Nebylo prokázáno, že by omeprazol měl při podávání jednou denně tendenci k akumulaci.

Porucha funkce ledvin
Farmakokinetika omeprazolu, včetně systémové biologické dostupnosti a rychlosti eliminace, se u
pacientů se sníženou funkcí ledvin nemění.

Starší osoby
Rychlost metabolizace omeprazolu je u starších osob (75 až 79 let věku) poněkud snížena.

Pediatrická populace
Plazmatické koncentrace omeprazolu při podávání doporučených dávek dětem od 1 roku jsou obdobné
jako u dospělých. U dětí mladších než 6 měsíců je clearance omeprazolu snížena v důsledku nižší
metabolické kapacity pro omeprazol.