تفاصيل العقاقير غير متاحة باللغة المختارة ، يتم عرض النص الأصلي

Jeanine

• Dienogest

Absorbce
Po perorálním podání je dienogest rychle a téměř úplně absorbován. Maximální plazmatické
koncentrace 51 ng/ml je dosaženo za 2,5 hod po podání jednotlivé dávky. Biologická dostupnost v
kombinaci s ethinylestradiolem je asi 96%.

Distribuce
Dienogest je vázán na sérový albumin a neváže se na transportní protein pro pohlavní hormony (SHBG)
ani na transportní protein pro kortikosteroidy (CBG). Okolo 10 % celkové sérové koncentrace je
přítomno jako volný steroid, 90 % je nespecificky vázáno na albumin. Ethinylestradiolem indukované
zvýšení SHBG neovlivňuje vazbu dienogestu na sérové bílkoviny. Distribuční objem dienogestu se
pohybuje mezi 37 a 45 l.

Biotransformace
Dienogest je metabolizován převážně hydroxylací a konjugací s tvorbou endokrinologicky neaktívních
metabolitů. Tyto metabolity jsou rychle z plazmy odstraňovány, takže v lidské plazmě kromě
19/21
nezměněného dienogestu nejsou žádné metabolity nacházeny. Celková clearance po podání jednotlivé
dávky je 3,6 l /hod.

Eliminace
Sérové hladiny dienogestu klesají s poločasem mezi 8,5 – 10,8 hodin. Pouze zanedbatelné množství
dienogestu je v nezměněné formě vylučováno ledvinami. Jeho metabolity jsou vylučovány močí a žlučí
v poměru 3 : 1. Poločas vylučování metabolitů je 14,4 hodin.

Farmakokinetický vztah
Farmakokinetika dienogestu není ovlivněna hladinami SHBG. Po užití denní dávky se zvyšuje sérová
hladina přibližně 1,5 krát a dosahuje rovnovážného stavu po užití asi 4 denních dávek.

• Ethinylestradiol

Absorpce
Perorálně podaný ethinylestradiol je rychle a kompletně absorbován. Nejvyšší sérové koncentrace okolo
67 pg/ml je dosaženo během 1,5 – 4 hodin. Během absorpce a během prvního průchodu játry je
ethinylestradiol extenzivně metabolizován, což má za následek průměrnou perorální biologickou
dostupnost okolo 44%.

Distribuce
Ethinylestradiolu je vysoce, ale nespecificky vázán na sérový albumin (přibližně 98%) a indukuje
vzestup sérové koncentrace SHBG. Distribuční objem je uváděn kolem 2,8 – 8,6 l/kg.

Biotransformace
Ethinylestradiol podléhá presystémové konjugaci jak ve stěně tenkého střeva, tak v játrech.
Ethinylestradiol je primárně metabolizován aromatickou hydroxylací, vzniká však velké množství
různých hydroxylovaných a methylovaných metabolitů, které jsou přítomny jako volné metabolity nebo
konjugované s kyselinou glukuronovou a sírovou. Metabolická clearance je uváděna 2,3 – 7 ml/min/kg.

Eliminace
Hladiny ethinylestradiolu klesají ve dvou dispozičních fázích charakterizované poločasy okolo 1 hodiny
a 10 – 20 hodin. Nezměněný ethinylestradiol není vylučován, jeho metabolity jsou vylučovány močí a
žlučí v poměru 4 : 6. Poločas exkrece metabolitů je asi 1 den.

Farmakokinetický vztah
Rovnovážného stavu je dosaženo během druhé poloviny léčebného cyklu, kdy sérové hladiny léku jsou
dvojnásobně vyšší ve srovnání s jednotlivou dávkou.

Jeanine

اختيار المنتجات في عرضنا من الصيدلية لدينا
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
145 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
85 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
499 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
275 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
1 290 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
125 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
619 CZK
 
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
269 CZK

حول المشروع

مشروع غير تجاري متاح بحرية لغرض مقارنات الأدوية اللائية على مستوى التفاعلات والآثار الجانبية وكذلك أسعار الأدوية وبدائلها

اللغات

Czech English Slovak

مزيد من المعلومات