تفاصيل العقاقير غير متاحة باللغة المختارة ، يتم عرض النص الأصلي

Fulvestrant sandoz

Absorpce
Po podání nitrosvalové injekce fulvestrantu s dlouhou dobou účinku se fulvestrant pomalu vstřebává a
maximálních koncentrací v plazmě (Cmax) je dosaženo po přibližně 5 dnech. Po podání fulvestrantu mg je dosaženo hladin na úrovni rovnovážné koncentrace nebo blízké rovnovážné koncentraci první
měsíc po podání (průměr [CV]: AUC 475 [33,4 %] ng.dny/ml, Cmax 25,1 [35,3 %] ng/ml, Cmin 16,3 [25,%] ng/ml). V ustáleném stavu se udržují koncentrace fulvestrantu v plazmě v relativně úzkém rozmezí s
přibližně až 3násobným rozdílem mezi maximální a minimální koncentrací. Po nitrosvalovém podání je
expozice v rozsahu dávek 50 až 500 mg zhruba úměrná dávce.

Distribuce
Fulvestrant podléhá rozsáhlé a rychlé distribuci. Velký zdánlivý distribuční objem v ustáleném stavu
(Vdss) přibližně 3 až 5 l/kg signalizuje, že distribuce je většinou extravaskulární. Fulvestrant je ve velké
míře (99 %) vázán na bílkoviny plazmy. Váže se hlavně na lipoproteinové frakce velmi nízké denzity
(VLDL), nízké denzity (LDL) a vysoké denzity (HDL). Nebyly provedeny interakční studie kompetitivní
vazby na bílkoviny. Role globulinu vázajícího pohlavní hormon (sex hormone-binding globulin, SHBG)


nebyla stanovena.

Biotransformace
Metabolismus fulvestrantu nebyl dosud úplně zhodnocen, ale zahrnuje kombinaci celé řady možných
biotransformačních cest, které odpovídají cestám endogenních steroidů. Identifikované metabolity
(zahrnující metabolity 17-keton, sulfon, 3-sulfát, 3- a 17-glukuronid) jsou v antiestrogenových modelech
buď méně účinné, nebo vykazují podobný účinek jako fulvestrant. Studie na preparátech z lidských jater a
rekombinantních lidských enzymech ukazují, že na oxidaci fulvestrantu se podílí pouze CYP3Acytochromu P450; in vivo se však zdá, že převládají cesty, které nevyužívají cytochromu P450. Údaje in
vitro naznačují, že fulvestrant neinhibuje izoenzymy CYP450.

Eliminace
Fulvestrant je vylučován především v metabolizované formě. Hlavní cestou exkrece je stolice, močí se
vylučuje méně než 1 %. Fulvestrant má vysokou clearance, 11±1,7 ml/min/kg, což předpokládá vysoký
hepatální extrakční poměr. Terminální poločas eliminace (t½) po nitrosvalové aplikaci se řídí rychlostí
absorpce a odhaduje se na 50 dnů.

Zvláštní populace
V populační farmakokinetické analýze dat ze studií fáze III nebyly u fulvestrantu nalezeny žádné
rozdíly ve farmakokinetickém profilu s ohledem na věk (rozmezí 33 až 89 let), tělesnou hmotnost (127 kg) nebo rasu.

Porucha funkce ledvin
Lehká až středně těžká porucha funkce ledvin neovlivnila v klinicky významném rozsahu
farmakokinetiku fulvestrantu.

Porucha funkce jater
Farmakokinetika fulvestrantu byla sledována v klinické studii po jednorázovém podání
u pacientek s lehkou až středně těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh syndrom třída A a B). Byla
použita vysoká dávka krátkodoběji působícího nitrosvalově podávaného fulvestrantu. AUC u pacientek s
poruchou funkce jater bylo 2,5krát vyšší než u zdravých jedinců.
Předpokládá se, že toto zvýšení expozice po podání fulvestrantu bude dobře tolerováno. Pacientky s
těžkou poruchou funkce jater (Child-Pugh syndrom třída C) nebyli hodnoceny.

Pediatrická populace
V klinické studii provedené u 30 dívek s progresivní předčasnou pubertou spojenou s McCune-
Albrightovým syndromem (MAS) byla hodnocena farmakokinetika fulvestrantu (viz bod 5.1). Pacienti
byli ve věku 1 až 8 let a byla jim podávána dávka 4 mg/kg fulvestrantu intramuskulárně každý měsíc.
Geometrický průměr (směrodatná odchylka) ustálených minimálních koncentrací (Cmin, ss) a AUCss byly
4,2 (0,9) ng/ml, resp. 3680 (1020) ng.h/ml. Ačkoliv jsou získaná data omezená, zdá se, že minimální
ustálené koncentrace fulvestrantu u dětí jsou konzistentní s koncentracemi u dospělých.

Fulvestrant sandoz

اختيار المنتجات في عرضنا من الصيدلية لدينا
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
85 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
305 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
275 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
125 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
1 290 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
619 CZK
 
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
269 CZK
 
في المخزن | الشحن من 79 CZK
229 CZK

حول المشروع

مشروع غير تجاري متاح بحرية لغرض مقارنات الأدوية اللائية على مستوى التفاعلات والآثار الجانبية وكذلك أسعار الأدوية وبدائلها

اللغات

Czech English Slovak

مزيد من المعلومات