Feraccru

Absorpce a eliminace
Farmakokinetické vlastnosti ferrum-maltolu byly hodnoceny pomocí měření koncentrací maltolu a
maltol-glukuronidu v plazmě a moči spolu s parametry železa v séru po jednorázové dávce a
v ustáleném stavu užívajících 30 mg, 60 mg nebo 90 mg přípravku Feraccru dvakrát denně. Vzorky krve a moči byly
testovány na maltol a maltol-glukuronid. Vzorky séra byly testovány na parametry železa.

Maltol se přechodně měřil v plazmě, přičemž hodnotaAUC0-t se pohybovala v rozmezí 0,022 až
0,205 h.μg/ml ve všech režimech dávek a obou dnech studie. Neklinické studie prokázaly, že je maltol
metabolizován prostřednictvím UGT1A6 a sulfatací. Není známo, zda léčivé přípravky inhibující
enzymy UGT mají potenciál zvyšovat koncentraci maltolu metabolizován na maltol-glukuronid Maximálních koncentrací maltolu a maltol-glukuronidu bylo dosaženo 1 až 1,5 hodiny po perorálním
podání přípravku Feraccru. Expozice maltol-glukuronidu se zvyšovala úměrně dávce v rozmezí
dávkování přípravku Feraccru 30 až 90 mg dvakrát denně a nedošlo k žádnému významnému
nahromadění ani po 7 dnech léčby přípravkem Feraccru. Z celkového množství požitého maltolu se
průměrně 39,8 % až 60 % vyloučilo ve formě maltol-glukuronidu. Maximální saturace transferrinu
přípravku Feraccru. Koncentrace celkového železa v séru a hodnoty TSAT byly obvykle vyšší při
zvyšujících se dávkách přípravku Feraccru. Hodnoty TSAT a profily celkového železa v séru mezi
1. dnem a 8. dnem byly srovnatelné.

Farmakokinetické vlastnosti přípravku Feraccru byly rovněž zkoumány v ustáleném stavu u
15 pacientů, kteří se již účastnili výše popsané studie AEGIS 1/2 a kteří byli v otevřené léčebné fázi po
dobu alespoň 7 dnů v plazmě s poločasem 0,7 hodiny a hodnotou Cmax rovnající se 67,3 ± 28,3 ng/ml. Ukázalo se, že maltol
je rychle metabolizován na maltol-glukuronid maltolu a maltol-glukuronidu bylo dosaženo přibližně 1 hodinu po perorálním podání přípravku
Feraccru. Maximální koncentrace celkového železa v séru byly naměřeny 1–2 hodiny po podání.
Farmakokinetické profily maltolu/maltol-glukuronidu a parametry železa byly na sobě navzájem
nezávislé.