Escitil

Farmakodynamické interakce

Kontraindikované kombinace:
Ireverzibilní neselektivní inhibitory MAO
U pacientů dostávajících SSRI v kombinaci s neselektivním, ireverzibilním inhibitorem
monoaminooxidázy (IMAO) a u pacientů po předchozím nedávném ukončení léčby SSRI, u kterých
byla zahájena léčba IMAO, byly hlášeny případy závažných reakcí (viz bod 4.3). V některých případech
se u pacientů vyvinul serotoninový syndrom (viz bod 4.8).

Escitalopram je v kombinaci s neselektivními, ireverzibilními IMAO kontraindikován. Podávání
escitalopramu lze zahájit 14 dní po přerušení léčby ireverzibilním IMAO. Před zahájením podávání
neselektivního IMAO musí po přerušení léčby escitalopramem uplynout alespoň 7 dní.

Reverzibilní, selektivní inhibitor MAO-A (moklobemid)
Vzhledem k riziku serotoninového syndromu je kombinace escitalopramu s inhibitorem MAO-A, jako
je moklobemid, kontraindikována (viz bod 4.3). Pokud se ukáže, že je taková kombinace nezbytná, musí
se zahájit s minimálním doporučeným dávkováním, přičemž musí být zesíleno klinické sledování.

Reverzibilní, neselektivní inhibitor MAO (linezolid)
Antibiotikum linezolid je reverzibilním, neselektivním inhibitorem MAO, který se nesmí pacientům
léčeným escitalopramem podávat. Pokud se zjistí, že je tato kombinace nezbytná, musí se za pečlivého
klinického dohledu podávat minimální dávky (viz bod 4.3).

Ireverzibilní, selektivní inhibitor MAO-B (selegilin)
Při kombinaci se selegilinem (ireverzibilní inhibitor MAO-B) se vyžaduje opatrnost vzhledem k riziku
rozvoje serotoninového syndromu. Dávky selegilinu až do 10 mg/den byly spolu s racemickým
citalopramem podávány bezpečně.

Prodloužení QT intervalu
Farmakokinetické a farmakodynamické studie mezi escitalopramem a jinými léčivými přípravky, které
prodlužují QT interval, nebyly provedeny. Aditivní účinek escitalopramu a těchto léčivých přípravků
nelze vyloučit. Proto je současné podávání escitalopramu a léčivých přípravků, které prodlužují QT
interval, jako jsou antiarytmika třídy IA a III, antipsychotika (fenothiazinové deriváty, pimozid,
haloperidol), tricyklická antidepresiva, některé antimikrobiální látky (např. sparfloxacin, moxifloxacin,
erythromycin i. v., pentamidin, antimalarika, zejména halofantrin), některá antihistaminika (astemizol,
hydroxyzin, mizolastin) kontraindikováno.

Kombinace vyžadující opatrnost při užívání:

Strana 7 (celkem 15)
Serotonergní léčivé přípravky
Současné podávání se serotonergními léčivými přípravky (například tramadolem, sumatriptanem a
dalšími triptany) může vést k serotoninovému syndromu.

Léčivé přípravky snižující práh pro vznik záchvatů
SSRI mohou snižovat práh pro vznik záchvatů. Doporučuje se opatrnost při současném užívání s jinými
léčivými přípravky schopnými snižovat práh pro vznik záchvatů, jako jsou například antidepresiva
(tricyklická, SSRI), neuroleptika (fenothiaziny, thioxantheny a butyrofenony), meflochin, bupropion a
tramadol.

Lithium, tryptofan
Vyskytly se zprávy o zvýšených účincích SSRI podávaných současně s lithiem nebo tryptofanem, a
proto je třeba současné podávání SSRI s těmito léčivými přípravky provádět s opatrností.

Třezalka tečkovaná
Současné užívání SSRI a rostlinných léčivých přípravků obsahujících třezalku tečkovanou (Hypericum
perforatum) může vést ke zvýšenému výskytu nežádoucích reakcí (viz bod 4.4).

Krvácení
Při kombinaci escitalopramu s perorálními antikoagulancii může dojít k narušení antikoagulačních
účinků. Pacienti podstupující terapii perorálními antikoagulancii musí být při zahájení nebo ukončení
podávání escitalopramu pečlivě sledováni (viz bod 4.4).
Současné podávání spolu s nesteroidními protizánětlivými léčivy (NSAID) může zvýšit sklon ke
krvácení (viz bod 4.4).

Alkohol
Žádné farmakodynamické či farmakokinetické interakce mezi escitalopramem a alkoholem se
neočekávají. Nicméně stejně jako u jiných psychotropních léčivých přípravků se kombinace
s alkoholem nedoporučuje.

Léčivé přípravky navozující hypokalemii/hypomagnesemii
Při současném užívání léčivých přípravků navozujících hypokalemii/hypomagnesemii je nutná
opatrnost z důvodu zvýšeného rizika maligních arytmií (viz bod 4.4).

Farmakokinetické interakce

Vliv jiných léčivých přípravků na farmakokinetiku escitalopramu
Metabolismus escitalopramu je zprostředkováván hlavně CYP2C19. K jeho metabolismu mohou rovněž
přispívat CYP3A4 a CYP2D6, i když v menším rozsahu. Metabolismus hlavního metabolitu S-DCT
(demethylovaný escitalopram) je patrně částečně katalyzován CYP2D6.

Současné podávání escitalopramu s omeprazolem 30 mg jednou denně (inhibitor CYP2C19) vedlo ke
střednímu (zhruba 50%) nárůstu plazmatické koncentrace escitalopramu.

Současné podávání escitalopramu s cimetidinem v dávce 400 mg dvakrát denně (středně silný
enzymatický inhibitor) vedlo k mírnému (přibližně 70%) zvýšení plazmatických koncentrací
escitalopramu. Při podávání escitalopramu v kombinaci s cimetidinem se doporučuje opatrnost. Může
být nutné upravení dávky.

Proto je při současném podávání s inhibitory CYP2C19 (například omeprazolem, esomeprazolem,
flukonazolem, fluvoxaminem, lansoprazolem, tiklopidinem) nebo cimetidinem nutná opatrnost. Na
základě sledování vedlejších účinků během současné léčby může být nezbytné snížení dávky
escitalopramu.

Účinky escitalopramu na farmakokinetiku jiných léčivých přípravků
Escitalopram je inhibitorem enzymu CYP2D6. Při současném podávání escitalopramu s léčivými
přípravky, které se metabolizují převážně tímto enzymem, a které mají úzký terapeutický index,
Strana 8 (celkem 15)
například flekainid, propafenon a metoprolol (pokud se užívá při srdečním selhání) nebo s některými
přípravky působícími na centrální nervovou soustavu, které se metabolizují převážně prostřednictvím
CYP2D6, například antidepresiva, jako je desipramin, klomipramin a nortriptylin nebo antipsychotika,
jako je risperidon, thioridazin a haloperidol, se doporučuje opatrnost. Může být potřebná úprava
dávkování.

Současné podávání s desipraminem nebo metoprololem vedlo v obou případech ke dvojnásobnému
vzrůstu plazmatických hladin těchto dvou substrátů CYP2D6.
Studie in vitro prokázaly, že escitalopram může též způsobovat slabou inhibici CYP2C19. Při
současném užívání léčivých přípravků, které se metabolizují prostřednictvím CYP2C19, se doporučuje
opatrnost.