Dolgit 800

sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU


1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Dolgit 800 mg potahované tablety


2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Jedna potahovaná tableta obsahuje ibuprofenum 800 mg.
Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.


3. LÉKOVÁ FORMA

Potahovaná tableta
Bílé oválné bikonvexní potahované tablety s půlicí rýhou na obou stranách.
Tabletu lze rozdělit na stejné dávky.


4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Dolgit 800 je indikován k symptomatické léčbě zánětlivých a degenerativních chorob kloubních
a mimokloubního revmatismu. Používá se při revmatoidní artritidě, včetně juvenilní idiopatické
artritidy, osteoartróze, ankylozující spondylitidě, psoriatické artritidě, dnavé artritidě, chondrokalcinóze
(pseudodna). Dále se používá při distorzi kloubů a zhmoždění pohybového ústrojí při sportu nebo při
nehodách. Jako analgetikum lze přípravek použít k léčbě bolesti po operaci, bolestí hlavy, zubů, zad, při
dysmenoree.

4.2 Dávkování a způsob podání

Dávkování
Výskyt nežádoucích účinků lze minimalizovat podáváním nejnižší účinné dávky po nejkratší dobu
nutnou k potlačení příznaků onemocnění (viz bod 4.4).
Délku léčby a přesné dávkování určí lékař podle závažnosti onemocnění a reakce pacienta na léčbu.

Dospělí
Dospělí obvykle užívají 2 až 3x denně 800 mg ibuprofenu. Mezi jednotlivými dávkami musí být časový
odstup nejméně 8 hodin. Denní dávka 2,4 g nesmí být překročena. Maximální jednotlivá dávka 800 mg
ibuprofenu nesmí být překročena.

Zvláštní skupiny pacientů
Starší pacienti
Není nutná úprava dávkování. Vzhledem k profilu nežádoucích účinků je třeba pacienty pečlivě sledovat
(viz bod 4.4).

Pacienti se sníženou funkcí jater nebo ledvin
U pacientů s lehce až středně omezenou funkcí jater a ledvin není nutná úprava dávkování. U pacientů
s těžkou insuficiencí jater a ledvin je ibuprofen kontraindikován (viz bod 4.3).

Děti a dospívající do 18 let
Přípravek není určen pro terapii dětí a dospívajících do 18 let. Pro tuto věkovou skupinu jsou dostupné
jiné léčivé přípravky s nižším obsahem léčivé látky ibuprofen.

Způsob podání
Tablety se polykají nerozkousané, zapíjejí se dostatečným množstvím tekutiny. Doporučuje se, aby
pacienti s citlivým zažíváním užívali přípravek Dolgit 800 s jídlem.

4.3 Kontraindikace

Dolgit 800 nesmí být podán:
- pacientům s hypersenzitivitou na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě
6.1;
- pacientům s hypersenzitivitou na kyselinu acetylsalicylovou a jiná nesteroidní antiflogistika
projevující se jako bronchospasmus, astma, rhinitis, urtikárie, angioedém nebo jiná alergická reakce;
- pacientům s anamnesticky gastrointestinálním krvácením nebo perforací ve vztahu k předchozí
léčbě nesteroidními antirevmatiky;
- při aktivním nebo anamnesticky rekurentním peptickém vředu/hemoragii (dvě nebo více epizod
prokázané ulcerace nebo krvácení);
- nemocným s poruchou hemopoezy a hemokoagulace nejasné etiologie;
- pacientům se závažným srdečním selháním (třída IV dle NYHA);
- při cerebrovaskulárním nebo jiném aktivním krvácení;
- při těžké insuficienci jater a ledvin;
- při závažné dehydrataci (způsobené zvracením, průjmem nebo nedostatečným příjmem tekutin)
- v posledním trimestru těhotenství.



4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Dolgit 800 nemá být podáván společně s jinými nesteroidními antirevmatiky včetně selektivních
inhibitorů cyklooxygenázy.

Nežádoucí účinky lze minimalizovat podáváním nejmenší účinné dávky po co nejkratší dobu nutnou
k léčbě příznaků.

Pokud se v průběhu užívání přípravku Dolgit 800 objeví známky infekce nebo dojde k jejich zhoršení,
pacient musí ihned vyhledat lékaře. Je potřeba zvážit, zda je vhodné zahájit léčbu infekce (např.
antibiotickou léčbu).

U starších pacientů je zvýšený výskyt nežádoucích účinků, zejména gastrointestinálního krvácení a
perforací, které mohou být fatální. Gastrointestinální krvácení, ulcerace a perforace, které mohou být
fatální, byly hlášeny u všech nesteroidních antirevmatik kdykoli během léčby, s varujícími příznaky ale
i bez nich, i bez předchozí anamnézy závažných gastrointestinálních příhod.

Riziko gastrointestinálního krvácení, ulcerací a perforací stoupá se zvyšující se dávkou přípravku,
u pacientů s anamnézou peptického vředu, zejména pokud byl komplikován krvácením nebo perforací,
a u starších osob. Tito pacienti by měli zahajovat léčbu nejnižší možnou dávkou.

U pacientů se zvýšeným rizikem nežádoucích účinků, mezi něž patří i pacienti dlouhodobě léčení
acetylsalicylovou kyselinou v antiagregačních dávkách nebo jinými léky zvyšujícími gastrointestinální
riziko, je vhodné zvážit souběžné podávání protektivních látek (např. misoprostol nebo inhibitory
protonové pumpy).

Pacienti s anamnézou gastrointestinální toxicity, obzvláště ve starším věku, musí být poučeni, aby včas
hlásili všechny neobvyklé gastrointestinální příznaky (zejména gastrointestinální krvácení), především
na počátku léčby.

Obzvláštní opatrnost je doporučována u pacientů užívajících konkomitantní léčbu, která by mohla
zvyšovat riziko ulcerací nebo krvácení (např. orálně podávané kortikosteroidy, SSRI (selective serotonin
reuptake inhibitors), antikoagulancia jako warfarin, nebo antiagregancia jako kyselina acetylsalicylová).
U pacientů užívajících kumarinová antikoagulancia je vhodná častější kontrola hemokoagulačních
parametrů. Rovněž je vhodná občasná kontrola glykémie.

Pokud se během léčby přípravkem Dolgit 800 objeví gastrointestinální vředy nebo krvácení, musí být
léčba ukončena.

Nesteroidní antirevmatika musí být podávána s opatrností pacientům s gastrointestinálními chorobami
v anamnéze (ulcerózní kolitida, Crohnova choroba), protože jejich stav se může touto léčbou zhoršit.

Závažné kožní reakce
Velmi vzácně byly ve vztahu k léčbě nesteroidními antirevmatiky hlášeny závažné kožní reakce, z nichž
některé byly fatální, včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy. Těmito
reakcemi jsou nejvíce ohroženi pacienti na počátku léčby, začátek reakce se nejčastěji objevuje během
prvního měsíce léčby.
V souvislosti s přípravky obsahujícími ibuprofen byl hlášen výskyt akutní generalizované
exantematózní pustulózy. Dolgit 800 musí být vysazen při prvních známkách výskytu vyrážky,
slizničních lézí nebo jakýchkoli jiných příznaků hypersenzitivity. Pacienta je potřeba informovat o tom,
že v případě hypersensitivní reakce, která se může objevit hned po zahájení léčby, je třeba léčbu přerušit
a okamžitě vyhledat lékaře.

Opatrnosti je třeba u nemocných s hepatální a renální insuficiencí, u astmatiků a u pacientů se
systémovým lupus erytematodes a jinými onemocněními pojivové tkáně vzniklými na imunologickém
podkladě (riziko aseptické meningitidy).

U rizikových pacientů, tj. u pacientů s omezením funkce srdce a ledvin, pacientů léčených diuretiky či
při dehydrataci jakékoliv etiologie se doporučuje kontrola renálních funkcí. V případě dehydratace musí
být lékařem před zahájením léčby přípravkem Dolgit 800 pečlivě zvážen poměr přínosu a rizika této
léčby. Funkci ledvin je doporučeno pravidelně monitorovat.

Objeví-li se poruchy vizu, zastřené vidění, skotomy nebo poruchy barvocitu, je třeba přerušit léčbu.
Terapii je nutné rovněž vysadit, přetrvává-li zhoršení jaterních funkcí nebo objeví-li se příznaky
hepatopatie. Při dlouhodobé terapii je vhodná kontrola krevního obrazu a rutinní sledování jaterních
funkcí.

Kardiovaskulární a cerebrovaskulární účinky
Je třeba poučit a monitorovat pacienty s anamnézou hypertenze a/nebo mírného až středně těžkého
srdečního selhání, protože v souvislosti s léčbou NSA byly hlášeny případy retence tekutin a edémů.
Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2 400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody). Epidemiologické studie nepoukazují na zvýšené
riziko arteriálních trombotických příhod při podávání nízkých dávek ibuprofenu (např. ≤ 1 200 mg/den).
Pacienti s nekontrolovanou hypertenzí, kongestivním srdečním selháním (NYHA II–III), prokázanou
ischemickou chorobou srdeční, onemocněním periferních tepen a/nebo cerebrovaskulárním
onemocněním smí být léčeni ibuprofenem pouze po důkladném zvážení a je třeba se vyhnout podávání
vysokých dávek (2 400 mg/den).
Obdobně je třeba zvážit zahájení dlouhodobé léčby u pacientů s rizikovými faktory pro kardiovaskulární
choroby (např. hypertenze, hyperlipidemie, diabetes mellitus, kouření), zejména pokud je nutné podávat
vysoké dávky ibuprofenu (2 400 mg/den).

Zvýšené riziko alergické reakce existuje i u pacientů, kteří trpí sennou rýmou, nosními polypy nebo
chronickou obstrukční plicní nemocí. Takové reakce se mohou projevovat jako astmatické záchvaty
(tzv. analgetické astma), Quinckeho edém nebo kopřivka.

Varicella může být výjimečně příčinou závažných komplikací postihujících kůži a měkké tkáně. Podíl
nesteroidních antiflogistik na zhoršení těchto infekcí nelze dosud vyloučit. Proto se doporučuje
nepodávat ibuprofen při tomto onemocnění.

Během léčby není vhodné pití alkoholických nápojů a kouření.

Nesteroidní antirevmatika mohou maskovat příznaky zánětu nebo zvýšené teploty.

Maskování symptomů základního infekčního onemocnění
Dolgit 800 může maskovat symptomy infekčního onemocnění, což může vést k opožděnému zahájení
vhodné léčby a tím ke zhoršení průběhu infekce. Tato skutečnost byla pozorována u bakteriální
komunitní pneumonie a bakteriálních komplikací varicelly. Když se Dolgit 800 podává ke zmírnění
horečky nebo bolesti související s infekčním onemocněním, doporučuje se sledovat průběh infekce. V
prostředí mimo nemocnici se má pacient poradit s lékařem, jestliže symptomy onemocnění přetrvávají
nebo se zhoršují.


4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Souběžné podání glukokortikoidů anebo dalších NSAID zvyšuje riziko krvácení do gastrointestinálního
traktu (GIT) a riziko vzniku ulcerací.
Při současném podávání NSAID a antikoagulancií, např. warfarinu, dochází k prodloužení
protrombinového času a zvýšenému riziku krvácení.
Souběžné podávání antiagregačních látek nebo SSRI zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení.

Kyselina acetylsalicylová
Současné podávání ibuprofenu a kyseliny acetylsalicylové se obecně nedoporučuje vzhledem
k možnosti zvýšeného výskytu nežádoucích účinků.
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Ačkoli panuje
určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost, že
pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky kyseliny
acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný (viz bod
5.1).

Fenobarbital
Fenobarbital zrychluje metabolizaci ibuprofenu.

Lithium, digoxin, fenytoin, methotrexát a baklofen
Ibuprofen zvyšuje plazmatické hladiny lithia, digoxinu a fenytoinu, zvyšuje toxicitu methotrexátu a
baklofenu.

Diuretika
Souběžné podání kalium šetřících diuretik může vést k hyperkalémii.

Sulfonylmočovina
Při souběžném podávání ibuprofenu s deriváty sulfonylmočoviny u pacientů s diabetes mellitus může
snadněji dojít k projevům hypoglykemie je doporučeno pravidelně sledovat hladinu glykémie.

Cyklosporin
Zásahem ibuprofenu do syntézy prostaglandinů v ledvinách by mohlo dojít ke zvýšení nefrotoxicity
cyklosporinu.

Probenecid a sulfinpyrazon
Ibuprofen snižuje urikosurický účinek probenecidu a sulfinpyrazonu. Je možné snížení účinku diuretik
a antihypertonik.

Takrolimus
Při souběžném podání ibuprofenu a takrolimu je zvýšeno riziko nefrotoxicity.

Zidovudin
Při souběžném podání ibuprofenu a zidovudinu je zvýšené riziko hemartrosu a hematomu u HIV
pozitivních pacientů s hemofilií.

Chinolonová antibiotika
Výsledky studií na zvířatech ukazují, že nesteroidní antirevmatika mohou zvyšovat riziko křečí
spojených s užíváním chinolonových antibiotik. Pacienti užívající nesteroidní antirevmatika a chinolony
mohou mít zvýšené riziko vzniku těchto křečí.

CYP2C9 inhibitory
Současné užívání ibuprofenu a inhibitorů CYP2C9 může zvýšit expozici ibuprofenu (substrát CYP2C9).
Ve studii s vorikonazolem a flukonazolem (CYP2C9 inhibitory) byla prokázána zvýšená expozice
S(+) ibuprofenu přibližně o 80 až 100 %. Pokud jsou souběžně užívány i účinné CYP2C9 inhibitory, a
to zejména při podávání vysokých dávek ibuprofenu současně s vorikonazolem nebo flukonazolem, je
potřeba zvážit redukci dávky ibuprofenu.

Ginkgo biloba
Ginkgo biloba může zvyšovat riziko krvácení spojeného s užíváním nesteroidních antirevmatik.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Těhotenství
Inhibice syntézy prostaglandinů může mít nežádoucí vliv na těhotenství a fetální/embryonální vývoj.
Data z epidemiologických studií naznačují zvýšené riziko potratů a kardiálních malformací po užívání
inhibitorů syntézy prostaglandinů v počátku těhotenství. Absolutní riziko kardiovaskulárních
malformací se zvýšilo z méně než 1 % na přibližně 1,5 %. Předpokládá se, že se riziko zvyšuje s dávkou
a trváním terapie.
U zvířat se prokázalo, že podání inhibitorů syntézy prostaglandinů vede k zvýšení pre- a
postimplantačních ztrát a k fetální/embryonální letalitě. Navíc byla hlášena zvýšená incidence různých
malformací včetně kardiovaskulárních po podání inhibitorů syntézy prostaglandinů zvířatům v průběhu
organogenetické periody.
Od 20. týdne těhotenství může užívání ibuprofenu způsobit oligohydramnion v důsledku poruchy funkce
ledvin u plodu. K tomu může dojít krátce po zahájení léčby a po jejím ukončení tento stav obvykle
odezní. Kromě toho byly po léčbě ve druhém trimestru hlášeny případy konstrikce ductus arteriosus, z
nichž většina po ukončení léčby odezněla. Z těchto důvodů nemá být během prvního a druhého trimestru
těhotenství ibuprofen podáván, pokud to není absolutně nutné. Pokud ibuprofen užívá žena v době, kdy
se snaží otěhotnět, nebo během prvního a druhého trimestru těhotenství, má užívat co nejnižší dávku po
co nejkratší dobu. Při podávání ibuprofenu po dobu několika dnů od 20. gestačního týdne je třeba zvážit
předporodní monitorování z důvodu možného výskytu oligohydramnia a konstrikce ductus arteriosus.
V případě nálezu oligohydramnia nebo konstrikce ductus arteriosus má být podávání ibuprofenu
ukončeno.
Během třetího trimestru těhotenství mohou všechny inhibitory syntézy prostaglandinu vystavit plod:
- kardiopulmonální toxicitě (předčasná konstrikce/uzávěr ductus arteriosus a pulmonální hypertenze);
- renální dysfunkci (viz výše);
matku a novorozence na konci těhotenství:
- možnému prodloužení doby krvácivosti, antiagregačnímu účinku na trombocyty, který se může objevit
i při velmi nízkých dávkách;
- inhibici děložních kontrakcí vedoucí k oddálenému nebo prodlouženému porodu.
Proto je ibuprofen během třetího trimestru těhotenství kontraindikován (viz body 4.3 a 5.3).


Kojení
Ibuprofen a jeho metabolity přestupují do mateřského mléka pouze v extrémně nízkých koncentracích
(0,0008 % dávky podané matce). Vzhledem k tomu, že množství ibuprofenu v mateřském mléce je
minimální, jeho eliminační poločas krátký a dosud nebyly zjištěny nežádoucí účinky u kojených dětí, je
ibuprofen považován za lék první volby k léčbě bolesti a příznaků zánětu u kojících matek, zejména při
krátkodobém použití. Bezpečnost při dlouhodobém podávání nebyla stanovena.

Fertilita
Používání ibuprofenu může negativně ovlivnit ženskou fertilitu a není doporučeno u žen, které se snaží
otěhotnět. Tento účinek je však reverzibilní a odezní po ukončení terapie.
Mělo by být zváženo přerušení podávání ibuprofenu u žen, které mají problémy s početím nebo které
jsou vyšetřovány pro infertilitu.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Dolgit 800 při podání větších dávek nebo dlouhodobé léčbě může u některých jedinců způsobit únavu a
závratě, které ovlivňují schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.
Při krátkodobém užití nemá žádný vliv na schopnost řídit nebo obsluhovat stroje.

4.8 Nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky byly rozděleny podle četnosti výskytu za použití následující konvence: Velmi časté
( 1/10); časté ( 1/100 až  1/10); méně časté ( 1/1 000 až  1/100); vzácné ( 1/10 000 až 1/1 000);
velmi vzácné ( 1/10 000), není známo (z dostupných údajů nelze určit).
Nejčastěji pozorované nežádoucí účinky jsou gastrointestinální. Mohou se objevit peptické vředy,
perforace nebo gastrointestinální krvácení, někdy fatální, zejména u starších osob (viz bod 4.4).
Nežádoucí účinky přípravku jsou závislé na dávce, délce podávání a individuální citlivosti pacienta.

Infekce a infestace
Velmi vzácné: Symptomy aseptické meningitidy (ztuhlost krku, bolest hlavy, nevolnost, zvracení,
horečka nebo dezorientace) byly ojediněle zaznamenány u osob s autoimunními
onemocněními (lupus erytematodes, systémová onemocnění pojivové tkáně).

Poruchy krve a lymfatického systému
Velmi vzácné: poruchy hematopoezy – leukopenie, agranulocytóza, aplastická nebo hemolytická
anemie, trombocytopenie, pancytopenie.
První příznaky jsou horečka, bolest v krku, povrchové ulcerace ústní sliznice,
symptomy chřipkového onemocnění, vyčerpání, krvácení z nosu a do kůže. Při
dlouhodobém užívání by měl být kontrolován pravidelně krevní obraz.

Poruchy imunitního systému
Méně časté: hypersenzitivní reakce projevující se jako vyrážka, pruritus, u astmatiků astmatický
záchvat s možností snížení krevního tlaku.
Velmi vzácné: při dlouhodobém užívání závažné hypersenzitivní reakce projevující se otokem
v obličeji, otokem jazyka, laryngu, dušností, tachykardií, hypotenzí až šokovým stavem.

Psychiatrické poruchy
Velmi vzácné: deprese, psychotické reakce.

Poruchy nervového systému
Časté: bolest hlavy, závratě, nespavost, emoční labilita.

Poruchy oka
Méně časté: poruchy vidění, poruchy percepce barev a toxická amblyopie.

Poruchy ucha a labyrintu
Velmi vzácné: tinitus

Srdeční poruchy
Velmi vzácné: srdeční insuficience, infarkt myokardu.

Cévní poruchy
Velmi vzácné: hypertenze.

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: nauzea, pálení žáhy, zvracení, bolesti břicha, průjem, zácpa, flatulence, slabé krvácení
do gastrointestinálního traktu, které může v ojedinělých případech vést k anemii.
Časté: žaludeční nebo duodenální vřed s možným krvácením z GIT a/nebo perforace v oblasti
trávicího traktu, někdy fatální, zejména u starších osob, meléna, hematemeza, ulcerózní
stomatitida, exacerbace kolitidy a Crohnovy choroby. Pacienta je třeba informovat
o tom, že v případě častých bolestí v epigastriu nebo při hematemeze a meléně je třeba
přerušit léčbu a okamžitě vyhledat lékaře.
Méně časté: gastritida.
Velmi vzácné: ezofagitida, tvorba striktur střevní stěny.

Poruchy jater a žlučových cest
Velmi vzácné: poruchy jaterních funkcí, zvláště při dlouhodobé terapii, změny v jaterních testech.
Při dlouhodobém podávání se doporučuje pravidelná kontrola jaterních funkcí.
Není známo: akutní hepatitida.

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi vzácné: bulózní reakce včetně Stevensova-Johnsonova syndromu a toxické epidermální
nekrolýzy (Lyellův syndrom), alopecie.
Není známo: hypersenzitivní syndrom s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom),
akutní generalizovaná exantematózní pustulóza, fotosenzitivní reakce.


Poruchy ledvin a močových cest
Méně časté: tvorba edémů, zvláště u pacientů s hypertenzí nebo ledvinnou nedostatečností,
nefrotický syndrom, intersticiální nefritida, která může vést až k renální
nedostatečnosti.
Při dlouhodobém podávání je vhodná pravidelná kontrola renálních funkcí.
Velmi vzácné: papilární nekróza, pokles exkrece kyseliny močové a zvýšení její koncentrace v krvi.



Klinické studie poukazují na to, že podávání ibuprofenu, obzvláště ve vysokých dávkách
(2 400 mg/den), může souviset s mírným zvýšením rizika arteriálních trombotických příhod (např.
infarktu myokardu nebo cévní mozkové příhody) (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Praha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek.

4.9 Předávkování

Symptomy zahrnují nauzeu, bolesti žaludku, zvracení (pravděpodobně s výskytem krve), bolest hlavy,
tinnitus, zmatenost, nystagmus, slabost, závrať, nespavost, ospalost, ztrátu vědomí a křeče (především
u dětí včetně myoklonických křečí). V případě závažné otravy může dojít k hypotermii, hypotenzi,
k zástavě dechu, rozvoji cyanózy a metabolické acidózy.
Neexistují specifická antidota, proto bývá indikována podpůrná a symptomatická terapie. U akutního
předávkování obvykle co nejdříve provést výplach žaludku s podáním aktivního uhlí nebo projímadla
či vyvolat dávicí reflex. Symptomatická terapie spočívá v kontrole a úpravě bilance tekutin a elektrolytů,
udržování funkcí respiračních a kardiovaskulárních, při křečích možno podat diazepam, při hypotenzi
doplnění objemu cirkulující tekutiny, případně dopamin či noradrenalin. Forsírovaná diuréza
a hemodialýza se prokázaly neúčinnými, o hemoperfúzi nejsou údaje.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: nesteroidní protizánětlivá a protirevmatická léčiva, deriváty kyseliny
propionové, ATC kód: M01AE01.
Ibuprofen je přípravek ze skupiny nesteroidních antiflogistik, je derivátem kyseliny propionové
s analgetickým, antipyretickým a protizánětlivým účinkem. Je to reverzibilní inhibitor cyklooxygenázy
(inhibice syntézy prostaglandinů). Ibuprofen zmírňuje projevy zánětu pomocí snížení uvolňování
mediátorů zánětu z granulocytů, bazofilů a žírných buněk. Ibuprofen snižuje citlivost cév vůči
bradykininu a histaminu, ovlivňuje produkci lymfokinů v T lymfocytech a potlačuje vazodilataci. Tlumí
též agregaci trombocytů. V nižších dávkách působí hlavně analgeticky, ve vyšších protizánětlivě.
Účinek se dostavuje po 30 minutách, trvá několik hodin (4–6).
Preklinické údaje poukazují na to, že ibuprofen při současném podávání s nízkou dávkou kyseliny
acetylsalicylové může kompetitivně inhibovat její vliv na agregaci krevních destiček. Některé
farmakodynamické studie ukazují, že pokud byla užita jednorázová dávka 400 mg ibuprofenu během
h před nebo do 30 min po podání kyseliny acetylsalicylové s rychlým uvolňováním (81 mg), došlo ke
sníženému účinku kyseliny acetylsalicylové na tvorbu tromboxanu nebo agregaci destiček. Ačkoli
panuje určitá nejistota týkající se extrapolace těchto údajů na klinickou situaci, nelze vyloučit možnost,
že pravidelné a dlouhodobé užívání ibuprofenu může snížit kardioprotektivní účinek nízké dávky
kyseliny acetylsalicylové. Při občasném užití ibuprofenu není klinicky významný vliv pravděpodobný
(viz bod 4.5).

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Ibuprofen je rychle vstřebán trávicím traktem, při perorálním podání dosahuje vrcholu plazmatické
koncentrace za 1–2 hodiny. Ibuprofen se váže na plazmatické proteiny (99 %), ale vazba je reverzibilní.
Po biotransformaci v játrech (hydroxylace, karboxylace) jsou farmakologicky inaktivní metabolity
vyloučeny hlavně močí (90 %), zbytek žlučí do stolice. Biologický poločas ibuprofenu je asi 1,8–3,hodiny. Při sníženém vylučování může dojít ke kumulaci léku v organismu.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti přípravku

Akutní toxicita: LD50 u myši je při perorálním podání 800 mg/kg a při intraperitoneálním podání
320 mg/kg. LD50 u potkana je při perorálním podání 1 600 mg/kg a při subkutánním podání
300 mg/kg.

Subchronická a chronická toxicita: Při pokusech na zvířatech se projevy toxicity objevily ve formě lézí
a vředů GIT. Ulcerogenní efekt byl pozorován u myší od dávky 300 mg/kg, u potkanů 180 mg/kg a u psa
mg/kg. Tyto reakce byly vysvětleny systémovým účinkem ibuprofenu. Vysoká citlivost psů souvisí
s vysokými a dlouhotrvajícími plazmatickými hladinami vyskytujícími se u tohoto druhu zvířete.

Mutagenita a karcinogenita nebyla prokázána v in vitro a in vivo testech na myších a potkanech.

Teratogenní a embryotoxické účinky viz bod 4.6.

Ibuprofen představuje riziko pro biocenózu žijící v povrchové vodě (viz bod 6.6).


6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Jádro
Sodná sůl karboxymethylškrobu (typ A)
Hypromelosa 2910/3 (E 464)
Koloidní bezvodý oxid křemičitý (E 551)
Kyselina stearová (E 570)
Mastek (E 553b)
Mikrokrystalická celulosa (E 460)

Potahová vrstva
Potahová soustava Opadry Y-1-7000 bílá
hypromelosa 2910/5 (E 464)
makrogol 400 (E 1521)
oxid titaničitý (E 171)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Tento léčivý přípravek nevyžaduje žádné zvláštní podmínky uchovávání.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Bílý neprůhledný PVC/Al-papír blistr, krabička.
Velikost balení: 20, 50 a 100 tablet.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Tento léčivý přípravek představuje riziko pro životní prostředí (viz bod 5.3).
Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními požadavky.


7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

Dolorgiet GmbH & Co. KG
Otto-von-Guericke-Straße 53757 Sankt Augustin, Německo


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO

29/575/95-C


9. DATUM REGISTRACE/DATUM PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 2. 8. Datum posledního prodloužení registrace: 29. 10.
10. DATUM POSLEDNÍ REVIZE TEXTU

31. 5.