Biseptol

Obě léčivé látky přípravku se dobře vstřebávají z gastrointestinálního traktu a dosahují maximálních
koncentrací v séru během 1-4 hodin po perorálním podání. Na proteiny v séru se trimethoprim váže ze
70% a sulfamethoxazol ze 44-62%. Distribuce obou účinných složek je rozdílná; sulfamethoxazol se
distribuuje pouze v extracelulárním kompartmentu, zatímco trimethoprim je distribuován ve vodě celého
těla. Vysokých koncentrací dosahuje trimethoprim v sekretu bronchiálních žlázek, v prostatě a ve žluči.
Hladiny sulfamethoxazolu v tělesných tekutinách jsou nižší. Obě složky dosahují účinných koncentrací
ve sputu, vaginálním sekretu a v tekutině středního ucha. Distribuční objem sulfamethoxazolu je 0,l/kg a trimethoprimu 2,0 l/kg.
Farmakokinetika obou léčivých látek přípravku Biseptol, trimethoprimu a sulfamethoxazolu, je u
pediatrické populace s normální funkcí ledvin závislá na věku. Eliminace trimethoprimu a
sulfamethoxazolu je snížena u novorozenců a během prvních dvou měsíců života, poté obě látky,
trimethoprim a sulfamethoxazol, vykazují vyšší eliminaci s vyšší tělesnou clearance a kratším
eliminačním poločasem. Rozdíly jsou nejvýraznější u malých dětí (˃ 1,7 měsíce až 24 měsíců) a klesají
s přibývajícím věkem v porovnání s malými dětmi (1 rok až 3,6 let),
většími dětmi (7,5 roků až ˂ 10 let) a dospělými (viz bod 4.2).
Obě složky jsou metabolizovány v játrech, sulfamethoxazol hlavně acetylací a konjugací s kyselinou
glukuronovou, trimethoprim oxidací a hydroxylací.
Obě složky jsou vylučovány hlavně ledvinami, a to filtrací i aktivní tubulární sekrecí. Koncentrace
aktivních složek v moči je významně vyšší než jejich koncentrace v krvi. Během 72 hodin se močí
vyloučí 84,5% podaného sulfamethoxazolu a 66,8% podaného trimethoprimu.

Sérový poločas je 10 hodin pro sulfamethoxazol a 8-10 hodin pro trimethoprim. Při selhání ledvin je
poločas obou složek prodloužen natolik, že to vyžaduje úpravu dávkování.
Sulfamethoxazol i trimethoprim přestupují do mateřského mléka i do krevního oběhu plodu.
Hemodialýza odstraní významné množství trimethoprimu.