OXYKODON STADA -

Sp. zn. sukls
SOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Oxykodon Stada 5 mg tvrdé tobolky
Oxykodon Stada 10 mg tvrdé tobolky
Oxykodon Stada 20 mg tvrdé tobolky

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

Oxykodon Stada 5 mg tvrdé tobolky:
Jedna tvrdá tobolka obsahuje oxycodoni hydrochloridum 5 mg, což odpovídá oxycodonum 4,5 mg.

Oxykodon Stada 10 mg tvrdé tobolky:
Jedna tvrdá tobolka obsahuje oxycodoni hydrochloridum 10 mg, což odpovídá oxycodonum 9 mg.

Oxykodon Stada 20 mg tvrdé tobolky:
Jedna tvrdá tobolka obsahuje oxycodoni hydrochloridum 20 mg, což odpovídá oxycodonum 18 mg.

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Tvrdá tobolka.

Oxykodon Stada 5 mg tvrdé tobolky:
Tvrdé tobolky velikosti 4, délky 14,4 mm s tmavě růžovým tělem označeným "5" a hnědým víčkem
označeným "OXY".

Oxykodon Stada 10 mg tvrdé tobolky:
Tvrdé tobolky velikosti 4, délky 14,4 mm s bílým tělem označeným "10" a hnědým víčkem
označeným "OXY".

Oxykodon Stada 20 mg tvrdé tobolky:
Tvrdé tobolky velikosti 4, délky 14,4 mm se světle růžovým tělem označeným "20" a hnědým víčkem
označeným "OXY".

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Silná bolest, kterou lze odpovídajícím způsobem zvládnout pouze pomocí opioidních analgetik.
Pro dospělé a dospívající od 12 let.

4.2 Dávkování a způsob podání

Někteří pacienti, kteří užívají přípravky obsahující oxykodon v lékové formě s prodlouženým
uvolňováním podle pevně stanoveného dávkovacího schématu, vyžadují analgetika s rychlým
uvolňováním jako on-demand (záchrannou) medikaci ke kontrole průlomové bolesti. Oxykodon Stada
může být použit pro tato vzplanutí (průlomy) bolesti.

Oxykodon Stada tvrdé tobolky jsou k dispozici pro nastavení dávky a k léčbě průlomové bolesti.

Dávkování

Dávka závisí na intenzitě bolesti a na individuální vnímavosti pacienta k léčbě. Obecně platí, že má
být zvolena nejnižší analgeticky účinná dávka. Pro dávkování platí následující obecná doporučení :

Dospělí a dospívající od 12 let

Titrace dávky
Obecně platí, že počáteční dávka u pacientů, kterým nikdy nebyly podávány opioidy, je 5 mg
oxykodon-hydrochloridu podávaných v 6hodinových intervalech. Pacienti, kteří již opioidy užívali,
mohou zahájit léčbu vyššími dávkami s ohledem na jejich zkušenosti s dřívější léčbou opioidy.

Pacienti, kteří před léčbou oxykodonem užívali perorální morfin, mají mít svoji denní dávku
založenou na následujícím poměru: 10 mg perorálního oxykodonu je ekvivalentní 20 mg perorálního
morfinu. Je třeba poznamenat, že toto je návod pro výpočet požadované dávky oxykodon-
hydrochloridu. Individuální variabilita vyžaduje, aby dávka pro každého pacienta byla opatrně
(pečlivě) titrována do odpovídající dávky.

Úprava dávky
Zvyšující se závažnost bolesti bude vyžadovat zvýšenou dávku Oxykodonu Stada. Dávka musí být
opatrně (pečlivě) titrována, pokud je to nutné, až jednou denně, aby se dosáhlo úlevy od bolesti.
Během titrování dávky může být dávkovací interval zkrácen až na 4 hodiny. Správná dávka pro
každého jednotlivého pacienta je taková dávka, která kontroluje bolest a je dobře snášena po celou
dobu léčby.

Léčba průlomové bolesti:
U pacientů, kteří užívají oxykodon v lékové formě s prodlouženým uvolňováním, může být Oxykodon
Stada použit ke kontrole průlomové bolesti. Dávka má být nastavena podle pacientovy potřeby, ale
jako obecné pravidlo platí, že jednotlivá dávka záchranné medikace by neměla být vyšší než 1/6 denní
dávky lékové formy (přípravku) s prodlouženým uvolňováním. Záchranná medikace se nemá používat
více než dvakrát denně.
Jestliže je záchranná medikace potřebná více než dvakrát denně, může být nutné zvýšení dávky
přípravku obsahujícího oxykodon v lékové formě s prodlouženým uvolňováním. Cílem je určit pro
pacienta specifickou dávku přípravku obsahujícího oxykodon v lékové formě s prodlouženým
uvolňováním, která bude podávaná dvakrát denně a která poskytne adekvátní analgezii s
tolerovatelnými nežádoucími účinky a co nejmenší potřebou záchranné medikace po tak dlouhou
dobu, dokud je léčba bolesti nutná.

Cíle léčby a ukončení léčby
Před zahájením léčby přípravkem Oxykodon Stada má být s pacientem v souladu s metodickými
pokyny pro léčbu bolesti dohodnuta strategie léčby včetně délky léčby a cílů léčby a plán ukončení
léčby. Během léčby má být lékař v častém kontaktu s pacientem, aby mohl vyhodnotit potřebu další
léčby, zvážit její ukončení a v případě potřeby upravit dávkování. Když pacient již léčbu oxykodonem
nepotřebuje, může být prospěšné snižovat dávku postupně, aby se předešlo příznakům z vysazení.
Není-li dosaženo dostatečné kontroly bolesti, má se zvážit možnost hyperalgezie, tolerance a progrese
primárního onemocnění (viz bod 4.4).

Délka léčby
Oxykodon se nemá používat déle, než je nezbytné.
Pro dlouhodobou léčbu závažné bolesti jsou dostupné přípravky obsahující oxykodon v lékové formě
s prodlouženým uvolňováním.

Zvláštní skupiny pacientů

Starší pacienti
Podává se nejnižší účinná dávka ke kontrole bolesti s pečlivou titrací.

Pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater
U těchto pacientů má být počáteční dávka stanovena konzervativním způsobem. Doporučená úvodní
dávka pro dospělé pacienty má být snížena o 50 % (například celková denní perorální dávka 10 mg u
pacientů dosud neléčených opioidy) a dávka u každého pacienta má být titrována tak, aby
odpovídajícím způsobem vedla ke kontrole bolesti podle klinického stavu každého pacienta.

Rizikoví pacienti
Rizikoví pacienti, například pacienti s nízkou tělesnou hmotností nebo pomalým metabolismem
léčivých přípravků, mají užívat úvodní dávku ve výši poloviční dávky doporučené pro dospělé
pacienty, kteří dosud opioidy neužívali. Z toho důvodu nejnižší doporučovaná dávka, t.j. 5 mg
užívaných každých 6 hodin, nemusí být vhodná jako úvodní dávka.
Titrování dávky má být provedeno v souladu s individuálním klinickým stavem pacienta a za použití
vhodné dostupné lékové formy.

Pediatrická populace

Bezpečnost a účinnost Oxykodonu Stada u dětí do 12 let nebyla dosud stanovena. Proto se Oxykodon
Stada nedoporučuje podávat dětem do 12 let.

Způsob podání
Perorální podání.
Oxykodon Stada se podává v určené dávce podle pevně stanoveného léčebného schématu, ale ne
častěji než každých 4 až 6 hodin. K léčbě průlomové bolesti se může Oxykodon Stada užívat dle
potřeby.
Tvrdé tobolky lze užívat s jídlem nebo nezávisle na jídle s dostatečným množstvím tekutiny.

Tento léčivý přípravek se nemá užívat s alkoholickými nápoji.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku nebo na kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1.
• Závažná respirační deprese s hypoxií a/nebo s hyperkapnií.
• Závažná chronická obstrukční plicní nemoc.
• Cor pulmonale.
• Závažné bronchiální astma.
• Paralytický ileus.

Oxykodon se nesmí užívat v žádné situaci, kde jsou opioidy kontraindikovány.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Hlavním rizikem předávkování opioidů je respirační deprese.
Musí se dbát opatrnosti při podávání oxykodonu:
• starším oslabeným pacientům
• pacientům se závažnou poruchou funkce plic
• při poruše funkce jater nebo ledvin
• pacientům s myxedémem, hypotyreózou
• při Addisonově chorobě (adrenokortikální insuficienci)
• při toxické psychóze (např. alkohol)
• při hypertrofii prostaty
• při alkoholismu, známé závislosti na opioidech
• při deliriu tremens
• při pankreatitidě, onemocnění žlučových cest, obstrukčních a zánětlivých střevních
onemocněních, biliární nebo ureterální kolice
• při hypotenzi, hypovolemii
• při poranění hlavy (z důvodu rizika zvýšeného intrakraniálního tlaku)
• při poruchách regulace krevního oběhu
• při epilepsii nebo tendenci k epileptickým záchvatům
• u pacientů užívajících inhibitory monoaminooxidázy (IMAO)

V případě podezření na paralytický ileus se musí podávání oxykodonu okamžitě ukončit.

Chirurgické zákroky
Oxykodon Stada se musí používat s opatrností před operací a během prvních 12 až 24 hodin po
operaci.
Oxykodon se musí používat s opatrností po břišních operacích, protože je známo, že opioidy narušují
střevní motilitu, a nemají se používat, dokud se lékař neujistí, že funkce střeva je normální.

Respirační a kardiální deprese
Nejvýznamějším rizikem při předávkování opioidů je respirační deprese a s největší pravděpodobností
se vyskytuje u starších nebo oslabených pacientů. Účinek oxykodonu v podobě respirační deprese
může vést ke zvýšené koncentraci oxidu uhličitého v krvi a tím i v mozkomíšním moku.
U predisponovaných pacientů mohou opioidy způsobit závažné snížení krevního tlaku.

Poruchy dýchání ve spánku
Opioidy mohou způsobovat poruchy dýchání ve spánku včetně centrální spánkové apnoe (CSA)
a hypoxemie ve spánku. Používání opioidů zvyšuje riziko CSA v závislosti na dávce. U pacientů,
u kterých se vyskytne CSA, zvažte snížení celkové dávky opioidů.

Tolerance a závislost
Při dlouhodobém užívání se u pacienta může rozvinout tolerance k léčivé látce a je nutné postupně
zvyšovat dávky, aby byla zajištěna kontrola bolesti. Dlouhodobé užívání tohoto léčivého přípravku
může vést k fyzické závislosti a při náhlém ukončení léčby se může syndrom z vysazení. Pokud stav
pacienta již léčbu oxykodonem nevyžaduje, doporučuje se dávku snižovat postupně, aby se předešlo
vzniku abstinenčních příznaků. Abstinenční příznaky mohou zahrnovat zívání, mydriázu, slzení,
rinoreu, tremor, hyperhidrózu, úzkost, agitovanost, křeče a nespavost.

Porucha z užívání opioidů (zneužívání a závislost)
Při opakovaném podávání opioidů, jako je například oxykodon, se může vyvinout tolerance a fyzická
a/nebo psychická závislost.

Opakované používání přípravku Oxykodon Stada může vést k poruše z užívání opioidů (opioid use
disorder, OUD). Vyšší dávkování a delší léčba opioidy mohou zvýšit riziko vývoje OUD. Zneužívání
nebo úmyslné nesprávné používání přípravku Oxykodon Stada může způsobit předávkování a/nebo
úmrtí. U pacientů s osobní či rodinnou anamnézou (rodiče nebo sourozenci) zahrnující poruchy ze
zneužívání návykové látky (včetně onemocnění z užívání alkoholu), u současných uživatelů tabáku
nebo u pacientů s jinými poruchami duševního zdraví v osobní anamnéze (např. deprese, úzkost a
poruchy osobnosti) je zvýšené riziko vývoje OUD.

Před zahájením léčby přípravkem Oxykodon Stada i během ní je třeba s pacientem dohodnout cíle
léčby a plán jejího ukončení (viz bod 4.2). Před léčbou i během ní má být pacient také informován
o rizicích a známkách OUD. Pokud se tyto známky objeví, musí být pacienti poučeni, aby
kontaktovali svého lékaře.

Pacienti budou vyžadovat sledování zaměřené na známky chování vedoucí k vyhledávání léku (např.
příliš časté žádosti o doplnění). To se týká i kontroly souběžně podávaných opioidů a psychoaktivních
léků (jako jsou benzodiazepiny). U pacientů se známkami a příznaky OUD se má zvážit konzultace se
specialistou na léčbu závislostí.

Oxykodon má primární potenciál pro vznik závislosti.

Hyperalgezie
Velmi vzácně, obzvlášť při vysokých dávkách oxykodonu, se může objevit hyperalgezie, která
neodpovídá na další zvýšení dávky. Může být nutné snížení dávky oxykodonu nebo přechod na jiný
opioid.

Zneužití
Případné zneužití obsahu tobolky k parenterální žilní injekci může vést k závažným, potenciálně
fatálním příhodám.

Alkohol
Soubežné podání alkoholu a přípravku Oxykodon Stada může zvýraznit nežádoucí účinky oxykodonu;
souběžnému podání je nutné se vyhnout.

Riziko plynoucí ze současného užívání se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky
Současné užívání oxykodonu a sedativ, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky, může vést
k sedaci, respirační depresi, kómatu a smrti. Vzhledem k těmto rizikům je současné předepisování
těchto sedativ vyhrazeno pro pacienty, u nichž nejsou alternativní možnosti léčby. V případě
rozhodnutí předepsat oxykodon současně se sedativy, je nutné předepsat nejnižší účinnou dávku na
nejkratší možnou dobu léčby.
Pacienty je nutné pečlivě sledovat kvůli možným známkám a příznakům respirační deprese a sedace.
V této souvislosti se důrazně doporučuje informovat pacienty a jejich pečovatele, aby o těchto
symptomech věděli (viz bod 4.5).

Účinky na endokrinní systém
Opioidy mohou ovlivňovat osu hypothalamus-hypofýza-nadleviny nebo hypothalamus-hypofýza-
gonády. Některé pozorovatelné změny zahrnují zvýšení hladiny prolaktinu v séru a snížení
plazmatické hladiny kortizolu a testosteronu. Z těchto hormonálních změn mohou plynout klinické
příznaky.

Účinky zneužití pro dopingové účely
Použití oxykodonu může vést k pozitivním výsledkům dopingových testů. Použití oxykodonu jako
dopingové látky může vést k ohrožení zdraví.

Pomocné látky
Tento léčivý přípravek obsahuje méně než 1 mmol sodíku (23 mg) v jedné tvrdé tobolce, takže je
v podstatě „bez sodíku“.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Depresivní účinek na centrální nervovou soustavu (CNS) může být umocněn při souběžné terapii s
léčivými přípravky, které ovlivňují CNS jako např. jiné opioidy, sedativa, hypnotika, antidepresiva,
fenothiaziny a neuroleptika. Inhibitory MAO jsou známy svou interakcí s opioidními analgetiky.
Inhibitory MAO způsobují excitaci nebo depresi CNS spojenou s hypertenzní nebo hypotenzní krizí
(viz bod 4.4). Oxykodon se má používat s opatrností u pacientů, kteří užívají inhibitory MAO nebo
kteří dostali inhibitory MAO během posledních dvou týdnů (viz bod 4.4).
Alkohol může zvýraznit farmakodynamické účinky Oxykodonu Stada; souběžnému podání je nutné se
vyhnout.

Sedativa, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky:
Současné užívání opioidů spolu se sedativy, jako jsou benzodiazepiny nebo jim podobné látky,
zvyšuje riziko sedace, respirační deprese, kómatu a smrti v důsledku aditivního tlumivého účinku na
CNS. Je nutné omezit dávku a délku trvání jejich současného užívání (viz bod 4.4).

Anticholinergika (např. neuroleptika, antihistaminika, antiemetika, antiparkinsonika) mohou zvýšit
anticholinergní nežádoucí účinky oxykodonu (např. zácpu, sucho v ústech nebo poruchy močení).

Oxykodon je metabolizován převážně pomocí CYP3A4 a částečně pomocí CYP2D6. Aktivity těchto
metabolických cest mohou být inhibovány nebo indukovány společným podáváním s různými
léčivými látkami (léčivými přípravky) nebo doplňky stravy.

Inhibitory CYP3A4, jako např. makrolidová antibiotika (např. klarithromycin, erythromycin a
telithromycin), azolová antimykotika (např. ketokonazol, vorikonazol, itrakonazol a posakonazol),
inhibitory proteáz (např. boceprevir, ritonavir, indinavir, nelfinavir a sachinavir), cimetidin a
grapefruitová šťáva mohou způsobit snížení clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení
plazmatických koncentrací oxykodonu. Proto může být nutné dávku oxykodonu odpovídajícím
způsobem upravit.

Některé konkrétní příklady jsou uvedeny níže:

• Itrakonazol, silný inhibitor CYP3A4, podávaný v dávce 200 mg perorálně po dobu pěti dnů,
zvýšil AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně 2,4krát vyšší (rozmezí
1,5 - 3,4).

• Vorikonazol, inhibitor CYP3A4, podávaný v dávce 200 mg dvakrát denně po dobu čtyř dnů (v
prvních dvou dávkách podáno 400 mg), zvýšil AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v
průměru přibližně 3,6krát vyšší (rozmezí 2,7 - 5,6).

• Telithromycin, inhibitor CYP3A4, podávaný v dávce 800 mg perorálně po dobu čtyř dnů, zvýšil
AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně 1,8krát vyšší (rozmezí 1,3 -
2,3).

• Grapefruitová šťáva, inhibitor CYP3A4, podávaná v dávce 200 ml třikrát denně po dobu pěti
dnů, zvýšila AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně 1,7krát vyšší
(rozmezí 1,1 - 2,1).

Induktory CYP3A4, např. rifampicin, karbamazepin, fenytoin a třezalka tečkovaná, mohou indukovat
metabolismus oxykodonu a způsobit zvýšení clearance oxykodonu, což může způsobit snížení
plazmatických koncentrací oxykodonu. Může být nutné dávku oxykodonu odpovídajícím způsobem
upravit.

Některé konkrétní příklady jsou uvedeny níže:

• Třezalka tečkovaná, induktor CYP3A4, podávaná v dávce 300 mg třikrát denně po dobu
patnácti dnů, snížila AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně o 50 %
nižší (rozmezí 37-57 %).

• Rifampicin, induktor CYP3A4, podávaný v dávce 600 mg jednou denně po dobu sedmi dnů,
snížil AUC perorálně podávaného oxykodonu. AUC byla v průměru přibližně o 86 % nižší.

Léčivé přípravky, které inhibují aktivitu CYP2D6, jako paroxetin a chinidin, mohou způsobit snížení
clearance oxykodonu, což může vést ke zvýšení plazmatických koncentrací oxykodonu.

U jednotlivých pacientů byly při současném podávání oxykodon-hydrochloridu a kumarinových
antikoagulancií pozorovány klinicky relevantní změny v mezinárodním normalizovaném poměru
(INR) v obou směrech.

Současné podávání oxykodonu se serotonin ovlivňujícími látkami, jako je selektivní inhibitor
zpětného vychytávání serotoninu (SSRI) nebo inhibitor zpětného vychytávání serotoninu a
noradrenalinu (SNRI), může způsobit serotoninovou toxicitu. Příznaky serotoninové toxicity mohou
zahrnovat změny v psychickém stavu (např. agitovanost, halucinace, kóma), nestabilitu autonomního
nervového systému (např. tachykardie, nestálý tlak krve, hypertermie), neuromuskulární abnormality
(např. hyperreflexie, ztráta koordinace, ztuhlost) a/nebo gastrointestinální příznaky (např. nauzea,
zvracení, průjem). U pacientů užívajících tato léčiva je třeba používat oxykodon s opatrností a může
být nutné snížení dávky.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

U pacientek, které jsou těhotné nebo kojí, je zapotřebí se použití tohoto léčivého přípravku v
maximální možné míře vyhnout.

Těhotenství
K dispozici jsou pouze omezené údaje o podávání oxykodonu těhotným ženám.
Děti narozené matkám, kterým byly podávány opioidy během posledních 3 až 4 týdnů před porodem,
je třeba sledovat vzhledem k riziku respirační deprese.
U novorozenců matek léčených oxykodonem je možné pozorovat abstinenční příznaky.

Kojení
Oxykodon přechází do mateřského mléka a může u novorozence způsobit respirační depresi (útlum
dýchání). Proto se oxykodon nemá podávat kojícím matkám.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Oxykodon může narušit schopnost řídit a obsluhovat stroje.
Pacienty stabilizované na specifické dávce není nutné omezovat. Individuální situaci musí zhodnotit
ošetřující lékař.

4.8 Nežádoucí účinky

Oxykodon může způsobit respirační depresi, miózu, bronchospasmy a křeče hladkých svalů a může
potlačit kašlací reflex.

Nežádoucí účinky, u kterých je zvažovaná alespoň možná souvislost s léčbou jsou uvedeny níže podle
třídy orgánových systémů a absolutní četnosti výskytu.

Základ pro klasifikaci nežádoucích účinků tvoří následující kategorie četnosti výskytu:

Termín Frekvence
Velmi časté ≥ Časté ≥ 1/100 až < Méně časté ≥ 1/1000 až < Vzácné ≥ 1/10000 až < Velmi vzácné < Není známo z dostupných údajů nelze určit

Infekce a infestace
Vzácné: Herpes simplex

Poruchy krve a lymfatického systému
Vzácné: Lymfadenopatie

Poruchy imunitního systému
Méně časté: Hypersenzitivní reakce
Není známo: Anafylaktické reakce

Endokrinní poruchy
Méně časté: Syndrom nedostatečné sekrece antidiuretického hormonu

Poruchy metabolismu a výživy
Časté: Snížená chuť k jídlu, ztráta chuti k jídlu
Méně časté: Dehydratace
Vzácné: Zvýšená chuť k jídlu

Psychiatrické poruchy
Časté: Různé psychické nežádoucí účinky včetně změn nálady (např. úzkost, deprese),
změn v aktivitě (většinou suprese, někdy spojená s letargií, příležitostně zvýšení s
nervozitou a insomnií) a změny v kognitivních schopnostech (abnormální myšlení,
stav zmatenosti).
Méně časté: Změny ve vnímání jako depersonalizace, halucinace, snížení libida, agitovanost,
emoční labilita, euforická nálada, léková závislost (viz bod 4.4)
Není známo: Agrese

Poruchy nervového systému
Velmi časté: Somnolence, závrať, bolest hlavy
Časté: Třes
Méně časté: Jak zvýšení, tak snížení svalového tonu, mimovolní svalové kontrakce, záchvaty,
zvláště u epileptických pacientů nabo pacientů s tendencí k epileptickým
záchvatům, hypertonie, hypestezie, porucha řeči, synkopa, parestezie, poruchy
koordinace, změna chuti (dysgeuzie), migréna, vertigo, amnezie
Není známo: Hyperalgezie

Poruchy oka
Méně časté: Porucha slzení, mióza, porucha zraku

Poruchy ucha a labyrintu
Méně časté: Hyperakuze, vertigo

Srdeční poruchy
Méně časté: Supraventrikulární tachykardie, palpitace (v kontextu syndromu z vysazení)

Cévní poruchy
Méně časté: Vazodilatace
Vzácné: Hypotenze, ortostatická hypotenze

Respirační, hrudní a mediastinální poruchy
Časté: Bronchospazmus, dyspnoe, škytavka
Méně časté: Respirační deprese, kašel, faryngitida, rinitida, změny hlasu
Není známo: Syndrom centrální spánkové apnoe

Gastrointestinální poruchy
Velmi časté: Zácpa, nauzea, zvracení
Časté: Sucho v ústech, bolest břicha, průjem, dyspepsie
Méně časté: Dysfagie, orální ulcerace, gingivitida, stomatitida, flatulence, eruktace, ileus
Vzácné: Krvácení z dásní, dehtovitá stolice, skvrnitost a poškození zubů
Není známo: Zubní kaz

Poruchy jater a žlučových cest
Méně časté: Zvýšení hodnot jaterních enzymů
Není známo: Cholestáza, biliární kolika

Poruchy kůže a podkožní tkáně
Velmi časté: Pruritus
Časté: Kožní erupce včetně vyrážky, hyperhidróza
Méně časté: Suchá kůže
Vzácné: Kopřivka, fotosenzitivita
Velmi vzácné: Exfoliativní dermatitida

Poruchy svalové a kosterní soustavy a pojivové tkáně
Vzácné: Svalové spazmy

Poruchy ledvin a močových cest
Časté: Zvýšené (častější) nucení na močení
Méně časté: Retence moči
Vzácné: Hematurie

Poruchy reprodukčního systému a prsu
Méně časté: Erektilní dysfunkce, hypogonadismus
Není známo: Amenorea

Celkové poruchy a reakce v místě aplikace
Časté: Astenické stavy
Méně časté: Bolest (např. bolest na hrudi), zimnice, otok, periferní otok, nevolnost, fyzická
závislost se syndromem z vysazení, léková tolerance, žízeň
Vzácné: Změna hmotnosti (zvýšení nebo pokles), celulitida
Není známo: Syndrom z vysazení léku u novorozenců

Poranění, otravy a procedurální komplikace
Méně časté: Náhodné zranění

Protiopatření
Vzhledem k tomu, že velmi častým nežádoucím účinkem je zácpa, může pomoci instruovat pacienta o
tom, že jí lze předcházet dietou se zvýšeným obsahem vlákniny a zvýšeným příjmem tekutin.
Při nauzee a zvracení může být zváženo předepsání antiemetik.

Popis vybraných nežádoucích účinků
Závislost
Opakované používání přípravku Oxykodon Stada, a to i v terapeutických dávkách, může vést
k závislosti. Riziko závislosti se u jednotlivých pacientů může lišit podle rizikových faktorů,
dávkování a délky léčby opioidy (viz bod 4.4).

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:

Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 100 41 Prha Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Příznaky předávkování
Mióza, respirační deprese, somnolence, snížený tonus kosterního svalstva a pokles krevního tlaku. V
závažných případech se mohou objevit oběhový kolaps, stupor, kóma, bradykardie a nekardiogenní
plicní edém, hypotenze a smrt; zneužití vysokých dávek silných opioidů, jako je oxykodon, může být
fatální.

Při předávkování oxykodonem byla pozorována toxická leukoencefalopatie.

Léčba předávkování
Primární pozornost musí být zaměřena na zachování průchodnosti dýchacích cest a zahájení
asistované nebo řízené ventilace.

V případě předávkování může být indikováno intravenózní podání antagonisty opioidů (např. 0,4 - mg naloxonu intravenózně). Podání jednotlivých dávek musí být opakováno v závislosti na klinickém
stavu pacienta v intervalech 2 až 3 minut. Je možná intravenózní infuze 2 mg naloxonu v 500 ml
fyzilogického roztoku ( roztok chloridu sodného 9 mg/ml (0,9 %)) nebo v roztoku glukosy 50 mg/ml
(5%) (což odpovídá 0,004 mg/ml naloxonu). Rychlost infuze se musí nastavit podle předchozích
bolusových injekcí a odpovědi pacienta.

Je možné zvážit výplach žaludku. Má se zvážit podání aktivního uhlí (50 g u dospělých, 10-15 g u
dětí), jestliže podstatné množství bylo požito před méně než 1 hodinou, za předpokladu, že mohou být
ochráněny dýchací cesty. Může být rozumné předpokládat, že pozdější podání aktivního uhlí může být
prospěšné u lékových forem s prodlouženým uvolňováním; avšak k podpoře tohoto tvrzení nejsou
žádné důkazy.

Pro urychlení střevní pasáže může být užitečné podat vhodné laxativum (např. roztok na bázi PEG).

Podpůrná opatření (umělá ventilace, podávání kyslíku, podávání vazopresorů a infuzní terapie) se mají
v případě potřeby přijmout k léčbě doprovodného cirkulačního šoku. Při zástavě srdce nebo srdečních
arytmiích může být indikována srdeční masáž nebo defibrilace. Pokud je nutná, má se použít
asistovaná ventilace stejně tak jako udržování vodní a elektrolytové rovnováhy.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Analgetika; Opioidní analgetika (anodyna); Přírodní opiové alkaloidy
ATC kód: N02AA
Oxykodon vykazuje afinitu ke kappa, mí a delta opioidním receptorům v mozku a míše. Na těchto
receptorech působí jako opioidní agonista bez antagonistického účinku. Terapeutický účinek je hlavně
analgetický a sedativní.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Absolutní biologická dostupnost oxykodonu je 42-87 % po perorálním podání a maximální
plazmatická koncentrace je dosažena přibližně za 1 až 1,5 hodiny.

Distribuce
V ustáleném stavu je distribuční objem oxykodonu 2,6 l/kg a vazba na plazmatické bílkoviny
38-45 %.

Biotransformace
Oxykodon se metabolizuje ve střevě a v játrech prostřednictvím systému cytochromu P450 na
noroxykodon (CYP3A4) a oxymorfon (CYP2D6) a také na několik glukuronidových konjugátů.
Přispění metabolitů k celkovému farmakodynamickému účinku není relevantní.

Eliminace
V ustáleném stavu je plazmatický eliminační poločas přibližně 3 hodiny. Oxykodon a jeho metabolity
se vylučují močí. Vylučování stolicí nebylo zkoumáno.

Linearita/nelinearita
Po podání oxykodon-hydrochloridu v lékové formě tobolky se plazmatická koncentrace zvyšovala
lineárně v rozmezí dávek 5 až 20 mg.

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Oxykodon v dávkách do 8 mg/kg tělesné hmotnosti neměl žádný vliv na fertilitu a časný embryonální
vývoj u samců a samic potkanů a nevyvolával žádné malformace u potkanů v dávce do 8 mg/kg a u
králíků v dávce 125 mg/kg tělesné hmotnosti. Nicméně u králíků, při použití jednotlivých plodů pro
statistické hodnocení, byl pozorován na dávce závislý nárůst vývojových odchylek (zvýšená incidence
27 presakrálních obratlů, další páry žeber). Při statistickém hodnocení těchto parametrů za použití
potracených plodů byla pouze zvýšena incidence 27 presakrálních obratlů a to pouze ve skupině, která
dostávala 125 mg/kg, dávku, která u březích zvířat vyvolávala závažné farmakotoxické účinky. Ve
studii prenatálního a postnatálního vývoje u potkanů, byly tělesné hmotnosti F1 nižší ve skupině, která
dostávala 6 mg/kg/d v porovnání s tělesnými hmotnostmi v kontrolní skupině v dávkách, které
snižovaly hmotnost matky a příjem potravy (NOAEL 2 mg/kg tělesné hmotnosti). Nebyly žádné
účinky na fyzické parametry, vývojové parametry reflexů a senzorické vývojové parametry ani na
behaviorální a reprodukční ukazatele.

Dlouhodobé studie kancerogenity nebyly provedeny.

V in vitro hodnoceních vykazoval oxykodon klastogenní potenciál. V podmínkách in vivo však takové
nálezy nebyly pozorovány, ani při toxických dávkách. Výsledky naznačují, že mutagenní riziko
oxykodonu pro člověka při terapeutických koncentracích může být s dostatečnou jistotou vyloučeno.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Obsah tobolky:
Mikrokrystalická celulosa
Magnesium-stearát

Tobolka:
Želatina
Natrium-lauryl-sulfát
Oxid titaničitý (E171)
Žlutý oxid železitý (E172)
Červený oxid železitý (E172)
Indigokarmín (E132)

Inkoust potisku:
Šelak
Černý oxid železitý (E172)
Hydroxid draselný (pro úpravu pH)

6.2 Inkompatibility

Neuplatňuje se.

6.3 Doba použitelnosti

roky

<[Pouze pro obal na tobolky:]>
Doba použitelnosti po prvním otevření: 6 měsíců

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Uchovávejte při teplotě do 30 °C.

6.5 Druh obalu a obsah balení

PVC/PVdC//Al blistry
Velikosti balení: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98 a 100 tvrdých tobolek.

Dětské bezpečnostní perforované jednodávkové blistry (PVC/PVdC/Al/PET/papír).
Velikosti balení: 10, 14, 20, 28, 30, 50, 56, 90, 98 a 100 tvrdých tobolek.

HDPE obal na tobolky s dětským bezpečnostním uzávěrem (PP)
Velikosti balení: 56, 98, 100 a 250 tvrdých tobolek.

Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku

Žádné zvláštní požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

STADA Arzneimittel AG
Stadastrasse 2-61118 Bad Vilbel
Německo


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO(A)

Oxykodon Stada 5 mg tvrdé tobolky: 65/775/16-C
Oxykodon Stada 10 mg tvrdé tobolky: 65/776/16-C
Oxykodon Stada 20 mg tvrdé tobolky: 65/777/16-C


9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 25. 10.
10. DATUM REVIZE TEXTU

31. 3.