SCANDONEST -

Sp. zn. suklsSOUHRN ÚDAJŮ O PŘÍPRAVKU

1. NÁZEV PŘÍPRAVKU

Scandonest 30mg/ml injekční roztok

2. KVALITATIVNÍ A KVANTITATIVNÍ SLOŽENÍ

ml injekčního roztoku obsahuje mepivacaini hydrochloridum 30 mg.

Jedna zásobní vložka s 1,7 ml injekčního roztoku obsahuje mepivacaini hydrochloridum 51 mg.
Jedna zásobní vložka s 2,2 ml injekčního roztoku obsahuje mepivacain hydrochloridum 66 mg.

Pomocné látky se známým účinkem
Jeden ml obsahuje 0,11 mmol sodíku (2,467 mg/ml).

Úplný seznam pomocných látek viz bod 6.1.

3. LÉKOVÁ FORMA

Injekční roztok.
Čirý a bezbarvý roztok.
pH: 6,0 – 6,

4. KLINICKÉ ÚDAJE

4.1 Terapeutické indikace

Scandonest je lokální anestetikum indikované k lokální a regionální anestezii v dentální chirurgii u
dospělých, dospívajících a dětí od 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti).

4.2 Dávkování a způsob podání

Tento léčivý přípravek může být použit pouze pod dohledem dentisty, stomatologa nebo jiného
odborně vyškoleného pracovníka dostatečně obeznámeného s diagnózou a léčbou systémové toxicity.
Před indukcí regionální anestezie je nutné, aby bylo zajištěno dostupné resuscitační vybavení a
zaškolený personál k zajištění rychlé léčby v případě jakýchkoli respiračních a kardiovaskulárních
mimořádných problémů. Po každé injekci lokálního anestetika je nutné sledovat pacientův stav
vědomí.

Dávkování
Protože nepřítomnost bolesti souvisí s individuální citlivostí pacienta, má být použita nejnižší dávka
anestetika vedoucí k účinné anestezii. Rozsáhlejší procedury mohou vyžadovat jednu nebo více
zásobních vložek bez překročení maximální doporučené dávky.

Maximální doporučená dávka u dospělých je 4,4 mg/kg tělesné hmotnosti s absolutně maximální
doporučenou dávkou 300 mg u jedinců s tělesnou hmotností vyšší než 70 kg, což odpovídá 10 ml
roztoku.

Je třeba vzít v úvahu, že maximální množství se musí stanovit na základě tělesné hmotnosti pacienta.
Vzhledem k tomu, že pacienti mají různou tělesnou hmotnost, dokáže každý pacient tolerovat odlišné
maximální množství mepivakainu. Dále jsou důležité individuální rozdíly týkající se nástupu a trvání
účinku.

Následující tabulka uvádí maximální povolené dávky pro nejčastější používané anestetické techniky u
dospělých a ekvivalentní počet zásobních vložek:

Tělesná
hmotnost
(kg)
Dávky mepivakain-
hydrochloridu (mg)
Objem
(ml)
Ekvivalentní* počet
zásobních vložek
(1,7 ml)
Ekvivalentní* počet
zásobních vložek
(2,2 ml)
50 220 7,3 4,0 3,60 264 8,8 5,0 4,≥70 300 10,0 5,5 4,* Zaokrouhleno na nejbližší polovinu zásobní vložky

Pediatrická populace

Scandonest je kontraindikován u dětí do 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti) (viz bod 4.3).

Doporučená terapeutická dávka:
Množství podané v injekci musí být stanoveno podle věku a tělesné hmotnosti dítěte a rozsahu
operace. Průměrná dávka je 0,75 mg/kg = 0,025 ml roztoku mepivakainu na kg tělesné hmotnosti: ~
¼ zásobní vložky (15 mg mepivakain-hydrochloridu) pro 20kg dítě.

Maximální doporučená dávka:
Maximální doporučená dávka u pediatrické populace jsou 3 mg mepivakainu/kg (0,1 ml
mepivakainu/kg).

Následující tabulka uvádí maximální povolené dávky u dětí a ekvivalentní počet zásobních vložek:

Tělesná
hmotnost
(kg)
Dávka mepivakain-
hydrochloridu (mg)
Objem
(ml)
Ekvivalentní* počet
zásobních vložek
(1,7 ml)
Ekvivalentní*počet
zásobních vložek (2,2 ml)
20 60 2 1,2 0,35 105 3,5 2,0 1,45 135 4,5 2,5 2,* Zaokrouhleno na nejbližší polovinu zásobní vložky

Zvláštní populace
Vzhledem k nedostatku klinických údajů je v následujících případech nutná opatrnost, aby byla
podána nejnižší dávka vedoucí k účinné anestezii:
- u starších pacientů,
- u pacientů s poruchou funkce ledvin nebo jater.

Mepivakain je metabolizován v játrech a to může vést ke zvýšeným plazmatickým hladinám u
pacientů s poruchou funkce jater, obzvláště při opakovaném použití. Pokud je nutné aplikovat další
injekci, musí být pacient monitorován, aby byly zaznamenány jakékoli známky předávkování.

Současné užívání sedativ ke snížení pacientovi úzkosti:

Pokud jsou podávána sedativa, musí být maximální bezpečná dávka mepivakainu snížena kvůli
aditivnímu účinku kombinace na útlum centrálního nervového systému (viz bod 4.5).

Způsob podání
Infiltrace a perineurální podání
K jednorázovému použití.

Opatření před podáním léčivého přípravku
Léčivý přípravek nesmí být používán, jestliže je zakalený a zbarvený.
Rychlost injekce nesmí překročit 1 ml roztoku za minutu.
Lokální anestetika mají být podávána s opatrností, pokud je v místě injekce přítomen zánět a/nebo
infekce. Rychlost injekce musí být velmi pomalá (1 ml/min).

Riziko spojené s náhodnou intravaskulární injekcí
Náhodné intravaskulární injekce (např. neúmyslná intravenózní injekce do systémové cirkulace,
neúmyslná intravenózní injekce nebo intraarteriální injekce v oblasti hlavy a krku) mohou být spojeny
s těžkými nežádoucími účinky, jako jsou konvulze, po nichž následuje deprese centrálního nervového
systému nebo kardiorespirační deprese a kóma, které nakonec vedou k zástavě dýchání kvůli náhlé
vysoké hladině mepivakainu v systémové cirkulaci.
Aby se zajistilo, že jehla během injekce nepronikne do cévy, je třeba provést aspiraci před injekcí
lokálního anestetika. Nicméně nepřítomnost krve v injekční stříkačce nezaručuje, že bylo zabráněno
intravaskulární injekci.

Riziko spojené s intraneurální injekcí
Náhodná intraneurální injekce může vést k tomu, že se lék pohybuje retrográdně podél nervu.
Aby se zabránilo intraneurálnímu podání a aby se zabránilo poranění nervů v souvislosti s nervovými
blokádami, musí být jehla vždy mírně vytažena, pokud pacient bude mít pocit elektrického šoku
během injekce nebo pokud je injekce obzvláště bolestivá. Pokud dojde k poranění nervu jehlou, může
se neurotoxický účinek zhoršit potenciální chemickou neurotoxicitou mepivakainu, neboť může
zhoršit přívod perineurální krve a zabránit místnímu vymývání mepivakainu.

4.3 Kontraindikace

• Hypersenzitivita na léčivou látku (nebo na jakékoli lokální anestetikum amidového typu) nebo na
kteroukoli pomocnou látku uvedenou v bodě 6.1,
• Děti do 4 let (cca 20 kg tělesné hmotnosti),
• Závažné poruchy atrioventrikulárního vedení, které nejsou kompenzovány kardiostimulátorem,
• Pacient s nedostatečně kontrolovanou epilepsií.

4.4 Zvláštní upozornění a opatření pro použití

Zvláštní upozornění

Pokud existuje riziko alergické reakce, zvolte pro anestezii jiný přípravek (viz bod 4.3).

Mepivakain se musí používat bezpečně a účinně za vhodných podmínek:

Lokální anestetické účinky mohou být redukovány, jestliže se přípravek Scandonest podá do zánětlivé
nebo infikované oblasti.

Existuje riziko traumatu z pokousání (rty, tváře, sliznice a jazyk) zejména u dětí; pacientovi má být
řečeno, aby se vyvaroval žvýkačky nebo jídla, dokud není obnovena normální citlivost.

Mepivakain se musí používat s opatrností u následujících pacientů:

Pacienti s kardiovaskulárními poruchami:
- onemocnění periferních cév,
- arytmie zejména komorového původu,
- poruchy atrioventrikulárního vedení,
- srdeční selhání,
- hypotenze.
Mepivakain se má podávat opatrně pacientům se zhoršenou srdeční funkcí, protože může být snížena
schopnost kompenzace nebo dojde ke zhoršení v důsledku prodlouženého atrioventrikulárního vedení.

Pacienti s epilepsií
Všechna lokální anestetika mají být používána velmi opatrně kvůli konvulzivním účinkům.
Pacienti s nedostatečně kontrolovanou epilepsií, viz bod 4.3.

Pacienti s jaterním onemocněním:
Musí být použita nejnižší dávka vedoucí k účinné anestezii.

Pacienti s onemocněním ledvin:
Musí být použita nejnižší dávka vedoucí k účinné anestezii.

Pacienti s porfyrií
Scandonest se má u pacientů s akutní porfyrií použít pouze tehdy, pokud není k dispozici žádná
bezpečnější alternativa. U všech pacientů s porfyrií je třeba postupovat opatrně, protože tento léčivý
přípravek může vyvolat porfyrii.

Pacienti s acidózou
Opatrnost je nutná v případě acidózy, jako je zhoršení renální insuficience nebo špatná kontrola
diabetes mellitus 1. typu

Starší pacienti:
Dávky u starších pacientů mají být sníženy (z důvodu nedostatku klinických údajů).

Kvůli vyššímu riziku krvácení se má mepivakain podávat s opatrností pacientům, kteří užívají
antiagregační/antikoagulační přípravky nebo trpí koagulační poruchou. Vyšší riziko krvácení souvisí
především se zákrokem než s tímto přípravkem.

Bezpečnostní opatření pro použití

Lokální anestetika mají používat pouze lékaři, kteří se dobře orientují v diagnostice a léčbě toxicity
související s dávkou a dalších akutních mimořádných událostí, které by mohly při blokádě nastat. Má
být zvážena okamžitá dostupnost kyslíku, dalších resuscitačních přípravků, kardiopulmonálního
resuscitačního vybavení a personálních zdrojů potřebných pro správnou léčbu toxických reakcí a
souvisejících mimořádných stavů (viz bod 4.2). Prodlení v léčbě toxicity související s dávkou,
nedostatečná ventilace z jakékoliv příčiny a/nebo změněná citlivost může vést k rozvoji acidózy,
zástavě srdce a případně i k úmrtí.

Hypoxemie a metabolická acidóza mohou potenciovat kardiovaskulární toxicitu. Včasná kontrola
epileptických záchvatů a agresivní zajištění dýchacích cest při léčbě hypoxemie a acidózy může
zabránit srdeční zástavě.

Současné užívání jiných přípravků může vyžadovat důkladné monitorování (viz bod 4.5).

Tento léčivý přípravek obsahuje 24,67 mg sodíku v 10 ml (maximální doporučená dávka), což
odpovídá 1,23 % doporučeného maximálního denního příjmu sodíku potravou podle WHO pro
dospělého, který činí 2 g sodíku.

4.5 Interakce s jinými léčivými přípravky a jiné formy interakce

Aditivní interakce s dalšími lokálními anestetiky
Toxicita lokálních anestetik je aditivní. Celková podaná dávka mepivakainu nesmí překročit
maximální doporučenou denní dávku.

H2 antihistaminika (cimetidin)
Po souběžném podávání cimetidinu byly hlášeny zvýšené hladiny amidových anestetik v séru.
Cimetidin snižuje clearance mepivakainu.

Sedativa (látky tlumící CNS)
Pokud se použijí sedativa ke snížení úzkosti pacienta, mají se použít snížené dávky anestetik, protože
lokální anestetika jsou, stejně jako sedativa, látky tlumící centrální nervovou soustavu, které mohou
mít v kombinaci aditivní účinek.

Antiarytmika
U pacientů, kteří jsou léčeni antiarytmiky, může po použití mepivakainu dojít kvůli podobnosti
struktur ke kumulaci nežádoucích účinků (jako antiarytmika třídy I, např. lidokain).

Inhibitory CYP1AMepivakain je metabolizován primárně enzymem CYP1A2. Inhibitory tohoto cytochromu (např.
ciprofloxacin, enoxacin, fluvoxamin) mohou zpomalit metabolismus, zvýšit riziko nežádoucích
účinků a přispět k prodloužení nebo toxické krevní hladině. Zvýšené sérové hladiny amidových
anestetik byly také hlášeny po současném podání cimetidinu, což je pravděpodobně způsobeno
inhibičním účinkem cimetidinu na CYP1A2. Je nutná opatrnost při podání přípravku s těmito léky,
protože závrať může trvat déle (viz bod 4.7.).

Propranolol
Pokud je mepivakain podán s propranololem, clearance mepivakainu může být snížena, a to může
vést k vyšším sérovým koncentracím anestetika. Při současném podávání mepivakainu s
propranololem je nutná opatrnost.

4.6 Fertilita, těhotenství a kojení

Fertilita
Nebyly hlášeny žádné údaje o toxickém účinku mepivakainu na fertilitu u zvířat. V současné době
nejsou dostupné žádné údaje u člověka.

Těhotenství
Nebyly provedeny klinické studie s mepivakainem u těhotných žen, z literatury nejsou známy žádné
případy injekčního podání 30 mg/ml mepivakainu těhotným ženám. Studie na zvířatech nenaznačují
přímé nebo nepřímé škodlivé účinky na reprodukční toxicitu. Proto je z preventivních důvodů vhodné
se vyhnout podávání mepivakainu během těhotenství, pokud to není nutné.

Kojení
Do klinických studií s přípravkem Scandonest nebyly zahrnuty žádné kojící matky. Avšak vzhledem k
nedostatku údajů o mepivakainu nelze riziko pro novorozence/kojence vyloučit. Z tohoto důvodu se
kojícím matkám doporučuje, aby 10 hodin po podání přípravku Scandonest nekojily.

4.7 Účinky na schopnost řídit a obsluhovat stroje

Scandonest může mít mírný vliv na schopnost řídit a obsluhovat stroje. Po podání mepivakainu se
mohou objevit závratě (včetně vertiga, poruchy zraku a únavy) (viz bod 4.8). Pacienti by tedy neměli
opustit stomatologickou ordinaci, dokud se zcela neobnoví jejich schopnosti (obvykle do 30 minut) po
zubním zákroku.

4.8 Nežádoucí účinky

Souhrn bezpečnostního profilu
Nežádoucí účinky po podání přípravku Scandonest jsou podobné účinkům pozorovaným u jiných
lokálních amidových anestetik. Tyto nežádoucí účinky jsou obecně spojené s dávkou, mohou
vyplývat z vysokých hladin v plazmě způsobených předávkováním, rychlou absorbcí nebo
neúmyslným intravaskulárním podáním. Také mohou být následkem hypersensitivity, idiosynkrazie
nebo snížené tolerance pacienta. Závažné nežádoucí účinky jsou obecně systémové.

Tabulkový přehled nežádoucích účinků
Hlášené nežádoucí účinky jsou ze spontánních hlášení a literatury.
Klasifikace četností podle následující konvence: velmi časté (≥1/10), časté (≥1/100 až <1/10), méně
časté (≥1/1 000 až <1/100), vzácné (≥1/10 000 až <1/1 000) a velmi vzácné (<1/10 000).
Frekvence není známo (z dostupných údajů nelze určit).


Třídy orgánových systémů
podle databáze MedDRA
Frekvence Nežádoucí účinek
Poruchy imunitního systému Vzácné Hypersensitivita
Anafylaktická/anafylaktoidní reakce
Angioedém (otok tváře / jazyka / rtů /
krku / hrtanu1 / periorbitální otok)
Bronchospasmus/astmaUrtika
Psychiatrické poruchy Není známo Euforie
Úzkost/nervozitaPoruchy nervového systému


Časté Bolest hlavy
Vzácné Neuropatie4:
Neuralgie (neuropatická bolest)
Parestezie (např. pálení, mravenčení,
svědění, brnění, lokální pocit tepla nebo
chladu bez zjevné fyzické příčiny)
orálních a periorálních struktur
Hypestezie/necitlivost (orální a
periorální)
Dysestezie (orální a periorální), včetně
dysgeuzie (např, kovová chuť, porucha
chuti), ageuzie
Závrať
Třes
Hluboký útlum CNS:
Ztráta vědomí
Kóma
Konvulze (včetně tonicko-klonických)

Presynkopa, synkopa;
Pocit zmatenosti, desorientace
Porucha řeči3 (např. dysartrie, logorea)
Neklid/agitovanostPorucha rovnováhy (nerovnováha)
Somnolence
Není známo Nystagmus
Poruchy oka


Vzácné Porucha vidění
Rozmazané vidění
Porucha akomodace
Není známo Hornerův syndrom
Ptóza očních víček
Enoftalmos
Diplopie (paralýza očních svalů)
Amauróza (slepota)
Mydriáza
Mióza
Poruchy ucha a labyrintu Vzácné Vertigo
Není známo Ušní diskomfort
Tinitus
Hyperakuze
Srdeční poruchy

Vzácné

Srdeční zástava
Bradyarytmie
Bradykardie
Tachyarytmie (včetně ventrikulárních
extrasystol a ventrikulární fibrilace) Angina pectoris Poruchy vedení (atrioventrikulární
blokáda)
Tachykardie
Palpitace
Není známo Myokardiální deprese
Cévní poruchy Vzácné Hypotenze (s možným cirkulačním
kolapsem)
Velmi
vzácné
Hypertenze
Není známo Vazodilatace
Lokální/regionální hyperemie
Respirační, hrudní a
mediastinální poruchy
Vzácné Respirační deprese
Bradypnoe
Apnoe (zástava dechu)
Zívání
Dyspnoe2
Tachypnoe
Není známo Hypoxie7 (včetně cerebrální)
HyperkapnieDysfonie (chrapot1)
Gastrointestinální poruchy



Vzácné Nausea
Zvracení
Gingivální/orální mukózní exfoliace
(olupování)/ulcerace
Otok8 jazyka, rtů, dásní
Není známo Stomatitida, glositida, gingivitida
Hypersekrece slin
Poruchy kůže a podkožní tkáně Vzácné Vyrážka
Erytém
Pruritus
Otok obličeje
Hyperhidroza (perspirace)
Poruchy svalové a kosterní
soustavy a pojivové tkáně
Vzácné Svalové záškuby
Chvění (třes)
Celkové poruchy a reakce v
místě aplikace
Vzácné Lokální otok
Otok v místě vpichu
Není známo Bolest na hrudi
Únava, astenie (slabost)
Pocit horka
Bolest v místě aplikace
Poranění, otravy a
procedurální komplikace
Není známo Poškození nervu

Popis vybraných nežádoucích účinků
laryngofaryngeální edém se může typicky vyskytnou s chraptěním a/nebo dysfagií;
bronchospasmus (bronchokonstrikce) se může vyskytnout s dyspnoe;
závažné nežádoucí účinky jako agitovanost, úzkost/nervozita, třes, porucha řeči mohou být
varovnými známkami před útlumem CNS. V případě výskytu těchto známek je třeba požádat
pacienta, aby zhluboka dýchal a zahájit monitorování (viz bod 4.9)
neurální patologie, které se mohou objevit s různými příznaky abnormálních pocitů (tj. parestezie,
hypestezie, dysestezie, hyperestezie atd.) rtů, jazyka a tkání v ústech. Tyto údaje pocházejí z
postmarketingových hlášení, většinou po nervových blocích v mandibule, zahrnujících různé větve
trigeminu;
většinou u pacientů s probíhajícím kardiálním onemocněním nebo u pacientů léčených určitými
léky;
u predisponovaných pacientů nebo u pacientů s rizikovými faktory ischemické choroby srdeční;
hypoxie a hyperkapnie jsou sekundární v důsledku respirační deprese a/nebo epileptických záchvatů
a prodloužené svalové námahy;
náhodným kousnutím nebo žvýkáním rtů nebo jazyka, zatímco anestezie přetrvává.

Hlášení podezření na nežádoucí účinky
Hlášení podezření na nežádoucí účinky po registraci léčivého přípravku je důležité. Umožňuje to
pokračovat ve sledování poměru přínosů a rizik léčivého přípravku. Žádáme zdravotnické pracovníky,
aby hlásili podezření na nežádoucí účinky na adresu:
Státní ústav pro kontrolu léčiv
Šrobárova 48
100 41 Praha 10
Webové stránky: www.sukl.cz/nahlasit-nezadouci-ucinek

4.9 Předávkování

Druhy předávkování
Předávkování lokálními anestetiky může být absolutní, což je důsledek injekce nadměrných dávek,
nebo relativní, což je důsledkem injekce normálně netoxické dávky za zvláštních okolností. Patří sem
neúmyslná intravaskulární injekce nebo abnormálně rychlá absorpce do systémového oběhu nebo
zpožděný metabolismus a eliminace přípravku.

Symptomy
V případě relativního předávkování pacienti obvykle vykazují symptomy během 1-3 minut. Zatímco v
případě absolutního předávkování se známky toxicity v závislosti na místě vpichu objevují asi 20-minut po injekci.
Toxické účinky jsou závislé na dávce, zahrnují postupně závažnější neurologické projevy,
následované vaskulárními, respiračními a nakonec kardiovaskulárními známkami, jako je hypotenze,
bradykardie, arytmie a srdeční zástava.

Toxicita CNS se objevuje postupně se symptomy a reakcemi postupně rostoucí závažnosti. Počáteční
symptomy zahrnují agitovanost, pocit intoxikace, pocit necitlivosti na rtech a jazyku, parestezii kolem
úst, závrať, poruchy zraku a sluchu a ušní šelest.
Výskyt těchto účinků během injekce přípravku je varovným signálem a injekce musí být okamžitě
zastavena.

Kardiovaskulární symptomy se projeví při vyšších hladinách, než které indukují toxicitu CNS. Proto
pokud pacient není pod celkovou anestezií nebo pod sedativy (např. benzodiazepiny nebo
barbituráty), obecně je předcházejí známky toxicity CNS. Ztráta vědomí a nástup generalizovaných
záchvatů mohou být předcházeny varovnými symptomy, jako je kloubní a svalová ztuhlost nebo
záškuby. Epileptické záchvaty mohou trvat několik sekund až několika minut a rychle vést k hypoxii
a hyperkapnii, což je důsledek zvýšené svalové aktivity a nedostatečné ventilace. V závažných
případech může dojít k zástavě dýchání.

Nežádoucí toxické účinky se mohou objevit u plazmatických koncentrací vyšších než 5 mg/l a
konvulze se mohou vyskytnout u dávky 10 mg/l nebo vyšší. K dispozici jsou omezené údaje o
předávkování.

Acidóza zhoršuje toxické účinky lokálních anestetik.

Pokud se podá rychlá intravaskulární injekce, může vysoká koncentrace mepivakainu v koronárních
arteriích vést k selhání myokardu, případně následované zástavou srdce předtím, než postihne CNS.
Údaje o tomto účinku zůstávají kontroverzní (viz body 4.4 a 5.1).

Léčba
Pokud se objeví známky akutní systémové toxicity, injekce lokálního anestetika musí být okamžitě
ukončena.
Symptomy CNS (konvulze, deprese CNS) musí být okamžitě léčeny vhodnou podporou dýchacích
cest/dýchaní a podáváním antikonvulziv.
Optimální oxygenace a ventilace a oběhová podpora, stejně jako léčba acidózy, mají zásadní význam.
Pokud se vyskytne kardiovaskulární deprese (hypotenze, bradykardie), má být zvážena vhodná léčba
intravenózními tekutinami, vazopresorem a/nebo inotropními látkami. Děti mají dostávat dávky
odpovídající jejich věku a tělesné hmotnosti.
Pokud dojde k zástavě srdce, úspěšný výsledek může vyžadovat prodloužené resuscitační úsilí.

Při léčbě předávkování mepivakainem není dialýza účinná. Eliminace může být zrychlena acidifikací
moči.


5. FARMAKOLOGICKÉ VLASTNOSTI

5.1 Farmakodynamické vlastnosti

Farmakoterapeutická skupina: Nervový systém/anestetika/anestetika lokální/amidy/mepivakain
ATC kód: N01BB
Mechanismus účinku
Mepivakain je amidové lokální anestetikum.
Mepivakain reverzibilně inhibuje vedení nervových impulsů tím, že snižuje nebo blokuje proud
sodíku (Na +) během šíření nervového akčního potenciálu. Jak se anestetický účinek postupně rozvíjí
v nervu, prahová hodnota pro elektrickou excitabilitu se postupně zvyšuje, rychlost vzestupu akčního
potenciálu klesá a vedení impulzů se zpomaluje. Mepivakain má rychlý nástup, vysokou anestetickou
účinnost a nízkou toxicitu.
Mepivakain vykazuje mírné vazokonstrikční vlastnosti, které vedou k delšímu trvání účinku než u
většiny ostatních lokálních anestetik, pokud se podávají bez vazokonstrikční látky. Studie ukázaly, že
mepivakain má vazokonstrikční vlastnosti. Tato vlastnost může být přínosná, pokud je použití
vazokonstrikčního přípravku kontraindikováno. Několik faktorů, jako je pH tkáně, pKa, rozpustnost
lipidů, koncentrace lokálního anestetika, difuze lokálního anestetika v nervu atd. může ovlivnit nástup
a trvání lokální anestezie.

Nástup účinku

Když se provede zubní periferní nervová blokáda, účinek mepivakainu nastává rychle (obvykle
během 3 až 5 minut).

Délka analgezie

Anestezie obvykle trvá přibližně 25 minut po maxilární infiltraci a okolo 40 minut po dolní alveolární
blokádě, zatímco anestezie měkké tkáně byla udržována až 90 minut po maxilární infiltraci a přibližně
165 minut po dolní alveolární nervové blokádě.

Biologická dostupnost
Biologická dostupnost je 100% v místě působení.

5.2 Farmakokinetické vlastnosti

Absorpce
Vrcholové plazmatické hladiny roztoku mepivakainu o koncentraci 30 mg/ml po periorálních
injekcích během obvyklých dentálních procedur byly stanoveny v různých klinických studiích.
Maximální plazmatická hladina mepivakainu se dosahuje přibližně po 30-60 minutách. Maximální
koncentrace mepivakainu byly zaznamenány mezi 0,4 - 1,2 μg/ml přibližně 30 minut po intraorální
injekci jednou zásobní vložkou a mezi 0,95-1,70 μg/ml dvěma zásobními vložkami. Poměr
průměrných plazmatických hladin po jedné a dvou zásobních vložkách byl přibližně 50 %, což
dokazuje proporcionalitu dávky při těchto hladinách. Tyto plazmatické koncentrace jsou značně pod
prahem toxicity pro CNS a kardiovaskulární systém, resp. 10 až 25 krát nižší.

Distribuce
Distribuce mepivakainu zahrnuje všechny tělesné tkáně. Vyšší koncentrace se vyskytují ve vysoce
perfundovaných tkáních, jako jsou játra, plíce, srdce a mozek. Mepivakain se přibližně ze 75 % váže
na plazmatické proteiny a může jednoduchou difuzí překročit placentární bariéru.

Metabolismus
Jako všechna lokální anestetika amidového typu se mepivakain metabolizuje v játrech převážně
mikrosomálními enzymy (cytochrom P450 1A2 (CYP1A2)). Vzhledem k této skutečnosti mohou
inhibitory izoenzymů P450 snížit metabolismus a zvýšit riziko nežádoucích účinků (viz bod 4.5). Více
než 50 % dávky se vylučuje ve formě metabolitů do žluči, ale pravděpodobně podléhají
enterohepatální cirkulaci, jelikož se ve stolici objevují jen malá množství.

Eliminace
Plazmatický eliminační poločas je u dospělých 2 hodiny. Clearance amidů závisí na průtoku krve
játry. Plazmatický poločas je prodloužen, jestliže pacient trpí jaterní a renální insuficiencí. Délka
lokální anestezie nemá žádnou souvislost s poločasem rozpadu, jelikož účinnost je ukončena, když je
přípravek odstraněn z receptoru. Metabolity se vylučují močí s méně než 10 % nezměněného
mepivakainu.
Eliminace může být urychlena acidifikací moči (viz bod 4.9).

5.3 Předklinické údaje vztahující se k bezpečnosti

Byly provedeny obecné studie toxicity (toxicita po jednorázové dávce, toxicita po opakované dávce)
s mepivakainem, které prokázaly dobré bezpečnostní limity. In vitro a in vivo testy prováděné
s mepivakain-hydrochloridem nezjistily genotoxický účinek tohoto přípravku.
Žádná relevantní studie reprodukční a vývojové toxicity neprokázala teratogenní účinky mepivakainu.
Nebyly provedeny žádné specifické studie kancerogenity.

6. FARMACEUTICKÉ ÚDAJE

6.1 Seznam pomocných látek

Chlorid sodný
Hydroxid sodný (na úpravu pH)
Voda pro injekci

6.2 Inkompatibility

Studie kompatibility nejsou k dispozici, a proto nesmí být tento léčivý přípravek mísen s jinými
léčivými přípravky.

6.3 Doba použitelnosti

roky

6.4 Zvláštní opatření pro uchovávání

Chraňte před mrazem.

6.5 Druh obalu a obsah balení

Zásobní vložka ze skla třídy I, uzavřená ve spodní části gumovým pístem třídy I a v horní části
gumovou zátkou třídy I zajištěnou hliníkovým uzávěrem.
Zásobní vložka s 1,7 ml nebo 2,2 ml.
Krabice obsahující 50 zásobních vložek.
Na trhu nemusí být všechny velikosti balení.

6.6 Zvláštní opatření pro likvidaci přípravku a pro zacházení s ním

Zásobní vložky jsou určeny k jednorázovému použití. Podání pacientovi musí následovat okamžitě
po otevření zásobní vložky.

Stejně jako u všech zásobních vložek se zátka musí před použitím dezinfikovat. Má být pečlivě otřena
tamponem se 70% ethanolem nebo 90% čistým isopropylalkoholem pro farmaceutické použití.

Zásobní vložka se za žádných okolností nesmí namáčet do jakéhokoli roztoku.

Veškerý nepoužitý léčivý přípravek nebo odpad musí být zlikvidován v souladu s místními
požadavky.

7. DRŽITEL ROZHODNUTÍ O REGISTRACI

SEPTODONT
58, Rue du Pont de Créteil
94100 Saint-Maur-Des-Fossés
Francie


8. REGISTRAČNÍ ČÍSLO/REGISTRAČNÍ ČÍSLO

Reg.č.: 01/254/20-C

9. DATUM PRVNÍ REGISTRACE/PRODLOUŽENÍ REGISTRACE

Datum první registrace: 19. 8.
10. DATUM REVIZE TEXTU

19. 8.