Xados Interakce

Studie interakcí byly provedeny pouze u dospělých a jsou shrnuty níže.

Interakce s jídlem: Jídlo významně snižuje perorální biologickou dostupnost bilastinu o 30 %.
Interakce s grapefruitovou šťávou: Současné užití 20 mg bilastinu a grapefruitové šťávy snižuje
biologickou dostupnost bilastinu o 30 %. Tento účinek se může objevit také u jiných ovocných
šťáv. Stupeň snížení biologické dostupnosti se může lišit podle výrobce a druhu ovoce.
Mechanismus této interakce spočívá v inhibici absorpčního přenašeče OATP1A2, jehož
substrátem je bilastin (viz bod 5.2). Léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory
Stránka 3 z
OATP1A2, jako ritonavir nebo rifampicin, mohou také snižovat plazmatické koncentrace
bilastinu.

Interakce s ketokonazolem nebo erythromycinem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně a
400 mg ketokonazolu jednou denně nebo 500 mg erythromycinu třikrát denně zvyšuje AUC
bilastinu dvakrát a Cmax 2–3krát. Tyto změny lze vysvětlit interakcí se střevními efluxními
transportéry, protože bilastin je substrátem P-gp a nemetabolizuje se (viz bod 5.2). Nezdá se, že
by tyto změny ovlivňovaly bezpečnostní profil bilastinu a ketokonazolu nebo erythromycinu.
Další léčivé přípravky, které jsou substráty nebo inhibitory P-gp, jako cyklosporin, mohou také
zvyšovat plazmatické koncentrace bilastinu.

Interakce s diltiazemem: Současné užití 20 mg bilastinu jednou denně a 60 mg diltiazemu jednou
denně zvýšilo Cmax bilastinu o 50 %. Tento účinek lze vysvětlit interakcí se střevními efluxními
transportéry (viz bod 5.2) a nezdá se, že by ovlivňoval bezpečnostní profil bilastinu.

Interakce s alkoholem: Psychomotorický výkon po současném příjmu alkoholu a 20 mg bilastinu
jednou denně byl podobný výkonu pozorovanému po příjmu alkoholu a placeba.

Interakce s lorazepamem: Současný příjem 20 mg bilastinu jednou denně a 3 mg lorazepamu
jednou denně po dobu 8 dnů nezesílil tlumivý efekt lorazepamu na CNS.

Pediatrická populace
Hodnocení interakcí bylo prováděno pouze u dospělých. Vzhledem k tomu, že neexistují žádné
klinické zkušenosti týkající se interakce bilastinu s jinými léčivými přípravky, jídlem nebo
ovocnými šťávami u dětí, mají být v současnosti při předepisování bilastinu dětem vzaty v úvahu
výsledky studií interakcí u dospělých. Nejsou k dispozici žádná klinická data u dětí o tom, zda
změny AUC nebo Cmax z důvodu interakcí ovlivňují bezpečnostní profil bilastinu.