Coldrex horký nápoj citron s medem Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol

Absorpce
Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních
plazmatických koncentrací se dosahuje po 10-60 minutách od perorálního podání.

Distribuce
Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tekutin a vykazuje variabilní
vazbu na bílkoviny.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech dvěma hlavními metabolickými cestami za vzniku konjugátů
kyseliny glukuronové a kyseliny sírové. Druhá cesta je při dávkách vyšších než terapeutických,
rychle saturována. Minoritní cesta katalyzovaná cytochromem P450 (většinou CYP2E1) vede
k tvorbě reaktivního meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinoniminu), který je za normálních
podmínek užívání paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci s cysteinem a
kyselinou merkapturovou vylučován močí. Když naopak dojde k masivní intoxikaci, množství
tohoto toxického metabolitu se zvýší.

Eliminace
Paracetamol se vylučuje převážně močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité dávky,
převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Méně než 5 % se vylučuje
v nezměněné formě. Eliminační poločas je 1-4 hodiny.
V případech selhání ledvin (GFR ≤ 50 ml/min) je eliminace paracetamolu mírně zpožděna,
s eliminačním poločasem v rozmezí 2 až 5,3 hodiny. U subjektů se závažným poškozením ledvin je
eliminace glukuronidových a sulfátových konjugátů třikrát pomalejší než u zdravých subjektů.

Fenylefrin-hydrochlorid

Absorpce
Fenylefrin-hydrochlorid se vstřebává nepravidelně z gastrointestinálního traktu.

Biotransformace
Fenylefrin-hydrochlorid podléhá metabolismu prvního průchodu působením monoaminooxidázy ve
střevech a v játrech. Perorálně podaný fenylefrin tudíž vykazuje omezenou biologickou dostupnost.

Eliminace
Fenylefrin-hydrochlorid se vylučuje téměř úplně močí ve formě sulfátového konjugátu.

Kyselina askorbová

Po perorálním podání se kyselina askorbová dobře vstřebává. Pokud příjem přesahuje potřebu těla,
přebytečná kyselina askorbová se vylučuje močí.