Coldrex horký nápoj citron Poločas rozpadu, Farmakokinetické vlastnosti

Paracetamol

Absorpce
Paracetamol se rychle a téměř úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Maximálních
plazmatických koncentrací se dosahuje po 10-60 minutách od perorálního podání.

Distribuce
Paracetamol je relativně rovnoměrně distribuován ve většině tělesných tekutin a vykazuje
variabilní vazbu na bílkoviny.

Biotransformace
Paracetamol je metabolizován v játrech dvěma hlavními metabolickými cestami za vzniku
konjugátů kyseliny glukuronové a kyseliny sírové. Druhá cesta je při dávkách vyšších než
terapeutických, rychle saturována. Minoritní cesta katalyzovaná cytochromem P450 (většinou
CYP2E1) vede k tvorbě reaktivního meziproduktu (N-acetyl-p-benzochinoniminu), který je za
normálních podmínek užívání paracetamolu rychle detoxikován glutathionem a po konjugaci
s cysteinem a kyselinou merkapturovou vylučován močí. Když naopak dojde k masivní
intoxikaci, množství tohoto toxického metabolitu se zvýší.

Eliminace
Paracetamol se vylučuje převážně močí. Během 24 hodin se vylučuje ledvinami 90 % požité
dávky, převážně jako glukuronidové (60-80 %) a sulfátové (20-30 %) konjugáty. Méně než 5 %
se vylučuje v nezměněné formě. Eliminační poločas je 1-4 hodiny.
V případech selhání ledvin (GFR ≤ 50 ml/min) je eliminace paracetamolu mírně zpožděna,
s eliminačním poločasem v rozmezí 2 až 5,3 hodiny. U subjektů se závažným poškozením ledvin
je eliminace glukuronidových a sulfátových konjugátů třikrát pomalejší než u zdravých subjektů.

Fenylefrin-hydrochlorid

Absorpce
Fenylefrin-hydrochlorid se vstřebává nepravidelně z gastrointestinálního traktu.

Biotransformace
Fenylefrin-hydrochlorid podléhá metabolismu prvního průchodu působením monoaminooxidázy
ve střevech a v játrech. Perorálně podaný fenylefrin tudíž vykazuje omezenou biologickou
dostupnost.

Eliminace
Fenylefrin-hydrochlorid se vylučuje téměř úplně močí ve formě sulfátového konjugátu.

Kyselina askorbová

Po perorálním podání se kyselina askorbová dobře vstřebává. Pokud příjem přesahuje potřebu
těla, přebytečná kyselina askorbová se vylučuje močí.